I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 93
Sono costituiti da 1 catena polipeptidica che attraversa 1 sola volta la membrana
cellulare e sono caratterizzati dal fatto di possedere 1 attivita‘ Tirosin-chinasica
intrinseca : essi sono quindi capaci di fosforilare substrati proteici in corrispondenza
di residui tirosinici. L‘ interazione Ligando-recettore provoca la dimerizzazione del
recettore, che è la tappa responsabile dell‘ attivazione della Tirosin Chinasi
intrinseca. L‘autofosforilazione di residui tirosinici presenti nella porzione
citoplasmatica del recettore provoca gli eventi che inducono la cellula a differenziarsi
o a proliferare. Appatengono a tale gruppo di recettori:
a) i recettori x molti fat tori di crescita (IGF-1, NGF, EGF, FGF);
b) i recettori x l‘ insulina;
c) i recettori x molte citochine;
4. RECETTORI CON ATTIVITA‘ GUANILATO-CICLASICA
Il recettore è costituito da 1 singola catena amminoacidica che attraversa la
membrana plasmatica 1 sola volta; in esso si riconoscono 1 dominio extracellulare,
che lega l‘ ormone, e 1 dominio intracellulare che ha attività Guanilato-Ciclasica.
Inoltre è poi presente 1 dominio citoplasmatico con attività protein-chinasica, la cui
funzione nonè nota. Quando il recettore è attivato, esso sintetizza il II° messaggero
che è il GMPc, che da origine ad 1 cascata di eventi con modalita‘ analoghe a quelle
proprie dell‘ AMPc. Appatengono a tale gruppo di recettori:
a) i recettori x i peptidi natriuretici A, B, C
b) i recettori x 1 tossina stabile al calore di E. Coli
5. RECETTORI PER L‘ ADESIONE CELLULARE
Sono responsabili dell‘interazione tra le cellule e il microambiente della matrice
cellulare. Essi trasducono i segnali che provengono dalla matrice per regolare la
crescita, la motilità cellulare, la forma e il differenziamento delle cellule. Questi
recettori non hanno 1 particolare via di trasduzione del segnale , ma attivano vie già
conosciute, come quelle attivate dai recettori a tirosin-chinasi o dai recettori
accoppiati a proteine G.
6. RECETTORI PER LE CITOCHINE
Le Citochine sono dei fattori di regolazione che controllano nel sistema immune e
ematopoietico molte funzioni cellulari, tra cui la proliferazione e il differenziamento
cellulare. Sono costituiti da 2 o + subunità ed hanno meccanismi di trasduzione
differenti in base al tipo di citochina: di solito abbiamo 1 dimerizzazione del recettore
e 1 attivazione di tirosinchinasi della famiglia delle JAK 2.
NEUROMEDIATORI
I mediatori chimici che vengono rilasciati nelle cellule, oltre ad agire sulle strutture
postsinaptiche agiscono anche sulle terminazioni presinaptiche, modulando così il
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