I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 93

Sono costituiti da 1 catena polipeptidica che attraversa 1 sola volta la membrana cellulare e sono caratterizzati dal fatto di possedere 1 attivita‘ Tirosin-chinasica intrinseca : essi sono quindi capaci di fosforilare substrati proteici in corrispondenza di residui tirosinici. L‘ interazione Ligando-recettore provoca la dimerizzazione del recettore, che è la tappa responsabile dell‘ attivazione della Tirosin Chinasi intrinseca. L‘autofosforilazione di residui tirosinici presenti nella porzione citoplasmatica del recettore provoca gli eventi che inducono la cellula a differenziarsi o a proliferare. Appatengono a tale gruppo di recettori: a) i recettori x molti fat tori di crescita (IGF-1, NGF, EGF, FGF); b) i recettori x l‘ insulina; c) i recettori x molte citochine; 4. RECETTORI CON ATTIVITA‘ GUANILATO-CICLASICA Il recettore è costituito da 1 singola catena amminoacidica che attraversa la membrana plasmatica 1 sola volta; in esso si riconoscono 1 dominio extracellulare, che lega l‘ ormone, e 1 dominio intracellulare che ha attività Guanilato-Ciclasica. Inoltre è poi presente 1 dominio citoplasmatico con attività protein-chinasica, la cui funzione nonè nota. Quando il recettore è attivato, esso sintetizza il II° messaggero che è il GMPc, che da origine ad 1 cascata di eventi con modalita‘ analoghe a quelle proprie dell‘ AMPc. Appatengono a tale gruppo di recettori: a) i recettori x i peptidi natriuretici A, B, C b) i recettori x 1 tossina stabile al calore di E. Coli 5. RECETTORI PER L‘ ADESIONE CELLULARE Sono responsabili dell‘interazione tra le cellule e il microambiente della matrice cellulare. Essi trasducono i segnali che provengono dalla matrice per regolare la crescita, la motilità cellulare, la forma e il differenziamento delle cellule. Questi recettori non hanno 1 particolare via di trasduzione del segnale , ma attivano vie già conosciute, come quelle attivate dai recettori a tirosin-chinasi o dai recettori accoppiati a proteine G. 6. RECETTORI PER LE CITOCHINE Le Citochine sono dei fattori di regolazione che controllano nel sistema immune e ematopoietico molte funzioni cellulari, tra cui la proliferazione e il differenziamento cellulare. Sono costituiti da 2 o + subunità ed hanno meccanismi di trasduzione differenti in base al tipo di citochina: di solito abbiamo 1 dimerizzazione del recettore e 1 attivazione di tirosinchinasi della famiglia delle JAK 2. NEUROMEDIATORI I mediatori chimici che vengono rilasciati nelle cellule, oltre ad agire sulle strutture postsinaptiche agiscono anche sulle terminazioni presinaptiche, modulando così il 93