I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 90

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Recettori dotati di attivita‘ Tirosin-chinasica;
Recettori con ativita‘ Guanilato-Ciclasica;
Recettori per l‘ adesione cellulare;
Recettori per le Citochine;

Vediamoli uno per uno:
1. RECETTORI CANALE (o Ionotropici)
Sono dei canali ionici di natura proteica, attraversabili da ioni (Na+, K+, Ca+2, Cl-),
la cui apertura è modulata dall‘interazione con specifici trasmettitori endogeni. I
recettori canali sono costituiti, come i canali ionici voltaggio-dipendenti, da 3, 4 o 5
subunita‘ proteiche, ma si differenziano dagli ultimi dal fatto che in essi l‘ NH2 e il
COOH terminali sono entrambi rivolti nel lato extracellulare della membrana
citoplasmatica( invece nei canali ionici l‘ NH2 e il COOH terminali sono al contrario
entrambi rivolti nel lato intracellulare della membrana citoplasmatica). Tali recettori
sono a risposta rapida, in quanto provocano nella cellula variazioni di natura elettrica,
proprio come nei canali ionici voltaggio-dipendenti, ma qui provocate da 1
neurotrasmettitore con:
- depolarizzazione della membrana cellulare (di 1 neurone o di 1 cardiocita) con l‘
entrata di ioni Na+, K+, Ca+2 o con l‘ uscita di ioni Cl- iperpolarizzazione con l‘ uscita di ioni K+ (raramente di Na+, Ca+) o con l‘
entrata di ioni Cl-.
Appartengono a tale famiglia di recettori:
A.
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Recettori permeabili a cationi
Recettori Nicotinici (N1 ed N2) x l‘ Acetilcolina;
Recettori Glutammaergici ionotropici (AMPA, KAINATO, NMDA);
Recettore Serotoninergico 5-HT3;
Recettore Purinergico P2X:
Recettori aperti da Nucleotidi Ciclici (CNG) x l‘AMPc e il GMPc;

B. Recettori permeabili ad anioni
1) Recettori GABAergici (GABAa e GABAb);
2) Recettore Glicinergico Gly-R;
2. RECETTORI ACCOPPIATI ALLE PROTEINE G (o Metabotropici)
Questa è la famiglia più numerosa di recettori ed il bersaglio della maggior parte dei
farmaci usati a scopi terapeutici. I recettori accoppiati alle proteine G sono delle
proteine di membrana strutturalmente caratterizzate dalla presenza di 7 domini
transmembranari con l‘NH2 terminale rivolto nel lato extracellulare della membrana
e invece con il COOH terminale rivolto nel lato intracellulare della membrana. Tali
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