I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 725

certa attivita‘ androgenica o estrogenica ( i privi di attivita‘androgenica sono
desogestrel, gestodene e norgestimato) USI CLINICI: terapia ormonale sostitutiva x
la sindrome climaterica da menopausa spontanea o chirurgica (da soli (es.Tibolone) o
in associazione ad estrogeni), contraccezione ormonale, come antitumorali, nelle
insufficienze luteiniche (sindrome premestruale, alterazioni del ciclo) o
progestiniche, x la minaccia di aborto spontaneo a causa di 1 insufficienza luteinica.
Sono o naturali o di sintesi:
a. Naturale
- PROGESTERONE: induce a livello dell‘ endometrio la conversione dell‘
estradiolo in estrone , con 1 successiva solforilazione provocando 1 inibizione
dell‘ attivita‘ etrogenica; è anche usato come antiacne( impedisce la riduzione del
testosterone in diidrosterone, inibendo competitivamente la 5 alfa reduttasi )
diminuendo la produzione di sebo dalla ghiandola sebacea ; dose =100 mg
b. Di Sintesi (3 classi chimiche)
a. Derivati del Pregnene
- GESTONORONE
- MEDROXIPROGESTERONE attivita‘ antitumorale
- IDROSSIPROGESTERONE
- GETRINONE
b.Derivati del Pregnadiene
- DIDROGESTERONE
- MEGESTROLO ha attivita‘ antiestrogena
- MEDROGESTONE ha attivita‘ progestinica pura
- NOMEGESTROLO
- DEMEGESTONE
- CLORMADINONE
- PROMEGESTONE
c. Derivati dell‘ Estrene
- ALLILESTRENOLO
- NORETISTERONE
- LINESTRENOLO
- ETISTERONE
- TIBOLONE
- ETINODIOLO
- DEMETISTERONE(derivato 17-etinil-testosteronico)
- DESOGESTREL
- METILESTRENOLONE
- NORGESTREL(si associa agli estrogeni come anticonce- NORETINODREL
zionale)
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