I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

mastopatia fibrocistica, iperplasia mammaria precoce, pubertà precoce, endometriosi ed infertilità associata, menorragia, ginecomastia, angiedema ereditario in donne e uomini. - KETOCONAZOLO è 1 azolo antimicotico inibitore della steroidogenesi surrenalica e delle gonadi (provoca ginecomastia negli uomini). Inibisce molti enzimi della steroidogenesi: P450c17, P450c11, C17,20 liasi e 3,beta-17idrossisteroido deidrogenasi --------------------------------c. PROGESTINICI I progestinici sono prodotti fisiologicamente durante la fase luteale(seconda metà) del ciclo ovarico, il cui crollo al termine del ciclo determina il distacco della mucosa uterina e quindi la mestruazione.Possiedono, similmente agli estrogeni, un recettore intranucleare; con la tecnica del DNA-ricombinante in realtà si è trovata l‘esistenza di due tipi di recettore A e B, ma così come per gli estrogeni non sono stati ancora chiarite le funzioni da attribuire specificatamente ai recettori di tipo A e B, si sa però in alcuni tessuti prevale la concntrazione di quelli di tipo A ed in altri quella di tipo B.L‘azione fisiologica dei progestinici è di preparare la mucosa uterina all‘impianto dell‘ovulo una volta che la fecondazione sia avvenuta, progesterone ha azione maggiore sull‘ipofisi che sull‘ipotalamo al contrario degli estrogeni, i recettori per i progestinici sono in minor numero negli organi bersaglio. Progestinici hanno azione trofica e quindi di sviluppo sulla ghiandola mammaria, dopo il parto avviene una inibizione da parte degli ormoni ovarici sulla ipofisi ciò causa un crollo dei progestinici ed estrogeni ed una mancata azione trofica sulla ghiandola mammaria. Altri ormoni intervengono sulla ghiandola mammaria fra i quali è fondamentale la prolattina, la prolattina ha azione trofica e secretogoga. I progestinici mediano la maggior parte delle modificazioni che avvengono nella donna gravida.A causa della struttura, hanno maggiore azione rispetto agli estrogeni sodio ritentiva(per analogia con i corticosteroidi) e un effetto virilizzante(per analogia con gli androgeni).I progestinici hanno un ridotto campo di impiego terapeutico come sostanze singolarmente utilizzate;un esempio di sola somministrazione di preogestinici sono le "minipillole" le quali hanno spiccata azione inibitrice sull‘LH rispetto a quella inibitrice a carico dell‘FSH . I progestinici sono usati negli stati carenziali e nel postmenopausa.Gli effetti del postmenopausa sono mediati in misura maggiore dal crollo dei progestinici la cui produzione va ad annullarsi, anche gli estrogeni diminuiscono ma permane una produzione residua.Ecco pechè in terapia postmenopausale trovano un impiego razionale le combinazioni tra estrogeni e progestinici in dosi (come per la pillola anticoncezionale) parafisiologiche. Effetti principali: inibiscono la secrezione di gonadotropine de di LH del lobo anteriore dell‘ ipofisi ; il progesterone compete con l‘ ADH a livello del tubulo renale con riduzione di riassorbimento di Na+, x cui i progestinici di sintesi antagonizzano l‘ ADH; aumentano la temperatura corporea, quasi tutti hanno una 724

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