I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 726

- LEVONORGESTREL (isomero levogiro) ---------------------------------d. ANTI PROGESTINICI - MIFEPRISTONE(RU 486) si lega ai recettori del progesterone e ne inibisce l‘ attivita‘, si usa come anticoncezionale Il Mifepristone, noto anche come pillola Ru 486, è una sostanza in grado di indurre l'aborto. Nel 1989 il farmaco è stato approvato in Francia e successivamente in Cina, ma la sua diffusione è stata ostacolata da problemi etici. Il farmaco è stato approvato in Svizzera solo nel 1999 e nel 2000 in Usa, ma non in Italia. L'aborto farmacologico è indotto somministrando 600 mg di Mifepristone, e dopo 2 giorni una prostaglandina, generalmente Misoprostolo. In molti casi l'aborto avviene dopo 24 ore dall'assunzione della prostaglandina. L'efficacia abortiva dei due farmaci è mediamente del 95%. E' necessario somministrare il Mifepristone entro le prime 7 settimane di gravidanza. L'aborto farmacologico può comportare il rischio di emorragie, dolori addominali, disturbi gastrointestinali. Tuttavia a differenza dell'aborto chirurgico vengono evitate lesioni uterine ed i rischi connessi all'anestesia. Il Mifepristone agisce bloccando i recettori del progesterone. Il farmaco è stato scoperto agli inizi degli anni '80 dai Ricercatori della società farmaceutica francese Roussel-Uclaf. - NISOPROCTONE analogo delle prostaglandine che causa epulsione del feto. Nota: MIFEPRISTONE ed NISOPROCTONE vengono usati in combinazione.Dopo un 2-3 anni dalla introduzione in commercio si sono evidenziati effetti secondari, specie vascolari, che potevano costituire un fattore di rischio.Ciò ha causato il ritiro del MIFEPRISTONE dal commercio. e. ALTRI FARMACI - DANAZOLO ha deboli attivita‘ progestiniche ed androgeniche ed è usato x la soppressione della funzione ovarica. Esso interrompe l‘ asse ipofisi-gonadi , inibendo il rilascio delle gonadotropine LH e FSH , inducendo inattivazione e atrofia dell‘ endometrio. E‘ capace di inibire diversi enzimi della sintesi degli estrogeni Si può usare x la mastopatia fibrocistica, iperplasia mammaria precoce, pubertà precoce, endometriosi ed infertilità associata, menorragia, ginecomastia, angiedema ereditario in donne e uomini. - GESTRINONE inibitore ipofisario ad attivita‘ antiestrogenica; si usa x le endometriosi. -----------------------f. INDUTTORI DELL‘ OVULAZIONE 726