I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 710

 Come agenti anabolizzanti;
 Nel trattamento del carcinoma mammario: se sono presenti recettori per
estrogeni o progestinici sulle cellule tumorali, la modificazione dell‘ambiente
ormonale può determinare regressione del tumore.
 Per il trattamento dell‘osteoporosi in associazione con un estrogeno.
 Preparazioni.
Vengono somministrati per os o con impianto sottocutaneo.
 Farmacocinetica.
Dopo somministrazione orale il testosterone viene rapidamente metabolizzato dal
fegato, fenomeno che non si verifica se la somministrazione avviene per
assorbimento della mucosa orale o rettale.
Si lega alle proteine plasmatiche, soprattutto alle globuline che legano gli steroidi.
Viene inattivato dal fegato ed il 90% dei suoi metaboliti vengono escreti con le urine.
Gli androgeni sintetici vengono metabolizzati rapidamente ed escreti intatti con le
urine.
 Effetti indesiderati.
Si può avere inibizione della liberazione di gonadotropine con conseguente
infertilità e ritenzione idrica e salina. Sono stati riportati casi di adenocarcinoma
epatico. Nei bambini gli androgeni determinano disturbi della crescita, e nelle
bambine mascolinizzazione ed acne.
CLASSIFICAZIONE CHIMICA DEGLI ANDROGENI:
a. Derivati del 3-Oxoandrostene
- FLUOXIMESTERONE
- METILTESTOSTERONE
- TESTOSTERONE
b. Derivati del 5-Androstanone
- MESTEROLONE
Gli androgeni in definitiva si usano: x l‘ uomo ipogonadico come terapia
sostitutiva androgena, nel trattamento di alcuni disturbi ginecologici, x il
trattamento di anemie a dosi elevate, x l‘ osteoporosi, come stimolanti della
crescita in ragazzi prepuberi, si usano nello sport come anabolizzanti xchè si
pensa migliorino le prestazioni fisiche, aumentando forza e aggressivita‘.

b. STEROIDI ANABOLIZZANTI
Conservano 1 certa attivita‘ androgena, ma è + marcata l‘ attivita‘ anabolizzante
(molti mancano nella struttura steroidica dell‘ androstano del 19-metile con
potenziamento dell'‘attivita' anabolizzante). Gli steroidi anabolizzanti (SA) sono una
classe di composti appositamente studiati e sintetizzati per sti