I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 709
Derivano tutti dal colesterolo, x cui hanno tutti il nucleo steroideo ed agiscono
legandosi a recettori presenti nel Nucleo dela cellula bersaglio:
Meccanismo:
Gli ormoni delle gonadi (Androgeni, Estrogeni, Progestinici):
a. passano la membrana citoplasmatica;
b. si legano a dei recettori intracellulari presenti direttamente nel Nucleo della
cellula bersaglio;
c. nel Nucleo della cellula avviene l‘ interazione con specifiche sequenze di
DNA, con la regolazione della trascrizione da parte della RNA polimerasi e
la trascrizione di 1 mRNA;
d. l‘ mRNA trascritto nel nucleo è trasportato nel citoplasma x la sintesi di
nuove proteine, mediatori finali della risposta ormonale;
----------------A. ORMONI SECRETI DAI TESTICOLI E MODULAZIONE
FARMACOLOGICA
- Androgeni
- Steroidi anabolizzanti
- Antiandrogeni
a. ANDROGENI
Il testosterone è il principale ormone androgeno naturale e viene prodotto dalle
cellule interstiziali del testicolo, in piccola quantità dall‘ovaio e dal surrene di
entrambi i sessi (questa produzione risente dell‘azione della corticotropina).
Effetti
Gli effetti degli androgeni esogeni sono gli stessi di quelli endogeni, e dipendono
dall‘età del paziente. Somministrati nel maschio durante la pubertà producono un
rapido sviluppo dei caratteri sessuali secondari, la maturazione degli organi genitali,
ed un aumento della forza muscolare. L‘altezza aumenta più gradualmente. Gli effetti
anabolici si accompagnano a ritenzione idrica e salina. La pelle diventa più spessa e
può comparire acne. Le corde vocali diventano ipertrofiche ed il tono della voce si
abbassa. Gli androgeni causano anche sensazione di benessere ed aumento del vigore
fisico. Somministrati ai maschi in età prepuberale non consentono di raggiungere
l‘altezza massima a causa della chiusura precoce delle epifisi delle ossa lunghe.
La somministrazione nella donna causa mascolinizzazione con sviluppo dei caratteri
sessuali secondari maschili. Inizialmente si osservano: crescita dei peli sul viso ed
acne; in seguito si ha abbassamento del tono della voce; questi effetti sono del tutto
reversibili. Un trattamento prolungato può provocare ipertrofia del clitoride, aumento
della muscolatura e calvizie: molti di questi effetti possono essere irreversibili.
Uso clinico.
Insufficienza testicolare;, associata a ipogonadismo o ipopituitarismo;
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