I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

3. CANNABINOIDI Sono degli psicostimolanti derivanti dal THC estratto dalla Canapa Indiana , per cui provocano vari effetti sul compotamento (cambiamento d‘umore). Si usano in particolare x il vomito indotto da chemioterapia citotossica, in pazienti che non rispondono ad antiemetici convenzionali. Il -9 trans-THC (transtetraidrocannabinolo) si lega a 1 recettore (detto dei cannabinoidi), che ha come ligando endogeno l‘ anandamide (etanolammide dell‘ ac. arachidonico ). Essa si lega ad 1 recettore accoppiato a 1 Gi\Go con inibizione dell‘ Adenilato Ciclasi e apertura x successiva foforilazione di 1 canale ionico x il K+ (con fuoriuscita di K+ dalla cellula neuronale) e iperpolarizzazione delle membrane neuronali, con inibizione del reuptake di dopamina e conseguente benessere psichico. Gli effetti indesiderati sono diversi: sonnolenza, vertigini, euforia, secchezza delle fauci, ipotensione, cefalea, allucinazioni, psicosi, riduzione dell‘ appetito e dolore addominale. - -9 THC (TETRAIDROCANNABINOLO) Il -9 THC è 1 sostanza psicostimolante (vedi cap.37), usato in terapia come anti-emetico x il vomito indotto da Cisplatino - NABILONE è 1 analogo del THC - DRONABINOLO 4. ANTISTAMINICI Hanno un effetto quasi nullo sul vomito provocato da sostanze che agiscono direttamente sulla CTZ, ma sono molto efficaci nel vomito provocato dal mal di movimento e da sostanze che agiscono localmente nello stomaco. Vengono utilizzate anche la ciclizina e la prometazina. L‘utilizzo di farmaci antiemetici nel trattamento del vomito mattutino presente in gravidanza può essere nocivo per il feto, soprattutto durante il primo trimestre. Questi farmaci sono molto efficaci se somministrati prima dell‘inizio dei sintomi, ma hanno qualche azione anche se usati quando i sintomi sono già iniziati. - DIMENIDRINATO blocca i recettori H1 istaminergici e colinergici a livello del SNC Si usa x il trattamento della chinetosi - PROCLORPERAZINA blocca i recettori H1 istaminergici e colinergici a livello del SNC - CICLIZINA - PROMETAZINA 5. ALTRI ANTIEMETICI - SCOPOLAMINA (o IOSCINA) blocca i recettori colinergici con 1 azione anticinetosica ed antinausea. E‘ controindicato nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso. Si usa x il trattamento della chinetosi(vedi anticolinergici nel cap 25.B) La ioscina è attiva contro il vomito

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