I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 674

- GRANISETRON TROPISETRON DOLASETRON ALOSETON (Lotronex) Il farmaco era stato ritirato solo dopo pochi mesi dalla commercializzazione a causa del presentarsi di gravi effetti indesiderati, anche mortali. Ora il Lotronex è limitato alle donne con sindrome del colon irritabile associata a grave diarrea, resistente al trattamento farmacologico. Il numero delle pazienti che potrebbero giovarsi del farmaco è molto ridotto. La sindrome dell'intestino irritabile è una condizione cronica, della durata superiore a 6 mesi, con sintomi debilitanti o che influenzano in modo significativo le attività giornaliere dei pazienti. Le persone affette da questa malattia presentano frequenti dolori addominali ed incontinenza fecale. 2. PROCINETICI (vedi capitolo 47) Sono antagonisti dei recettori D2 a livello della CTZ ( ― ZONA GRILLETTO‖, della nausea e del vomito). Sono usati nei disturbi del labirinto - ALIZAPRIDE - METOCLOPRAMIDE Può causare disordini del movimento soprattutto nei bambini. Questo farmaco stimola il rilascio di prolattina, causando galattorrea e disordini mestruali. Può provocare anche diarrea vista la sua azione sulla motilità intestinale. È utile nel trattamento del vomito provocato dagli antitumorali, probabilmente grazie anche a un probabile antagonismo dei recettori 5-HT3. - TIETILPERAZINA La tietilperazina è 1 FENOTIAZINA (neurolettico) e viene usata unicamente come antiemetico. Le fenotiazine sono attive sul vomito provocato da stimolazione della CTZ, ma non sono attive su quello provocato da stimoli provenienti dall‘intestino. Possono essere somministrate per os, per via rettale o parenterale, e sono attive anche quando i sintomi sono già iniziati. - CISAPRIDE (ha attivita‘colino-mimetica; ma è stata ritirata dal commercio xchè dava problemi cardiaci e aritmie) Stimola il rilascio di Ach da parte del plesso mioenterico a livello della parte alta del tratto gastrointestinale. Si usa nel riflusso gastroesofageo e nei problemi di motilità gastrica. Può provocare diarrea, tachicardia e crampi addominali. - DOMPERIDONE (ha attivita‘anti D2 periferica\agonista 5HT4) viene usato come antiemetico, ma è anche in grado di aumentare la motilità gastrointestinale. La sua azione consiste probabilmente nel bloccare i recettori alfa-1 (aumenta i loro effetti rilascianti). Il domperidone aumenta la pressione dello sfintere esofageo, e risulta quindi utile nel trattamento del reflusso gastroesofageo, inoltre aumenta lo svuotamento gastrico e la peristalsi duodenale, senza stimolare la secrezione gastrica.Il suo principale effetto indesiderato è l‘iperprolattinemia dovuta all‘antagonismo sui recettori dopaminergici. - BROMOPRIDE - CLEBOPRIDE (ha attivita‘ anti D2 periferica\ agonista 5HT4) - LEVOSULPIRIDE (usata anche x cefalea essenziale, vertigini) 674