I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 673

- IDROSSI-BUTIL-OXIDO ha azione spasmolitica

49

FARMACI ANTIEMETICI – ANTINAUSEA – ANTIVERTIGINE

Si e‘ capito dell‘ esistenza di 1 centro detto centro del vomito che si ritiene allocato
nel tronco cerebrale . Tale centro chiamato pure formazione reticolare parvicellulare
riceve afferenze da faringe , tratto gastrointestinale, mediastino, centri corticali e
dalla CTZ (chemioreceptor trigger zone o zona grilletto) nell‘ area postrema.
L‘attivita‘ della CTZ è modulata da diversi recettori quali D2, H1, muscarinici,
5HT3, che noi possiamo bloccare con dei farmaci x bloccare la nausea, il vomito e le
vertigini. Molti stimoli possono attivare il centro del vomito:
 stimoli sensoriali come dolore, odori sgradevoli, vista di qualcosa di
ripugnante, anche in dipendenza dalla sensibilità individuale, dal ricordare
qualcosa, da paura o ansia anticipatoria
 afferenze dall‘orecchio interno, danneggiato da antibiotici (aminoglicosidi), dal
vento, stimolato dal movimento (mal d‘auto, di mare)
 sostanze che agiscono direttamente sull‘apparato digerente (tramite 5-HT3) o
con meccanismo centrale sulla chemoreceptor triggger zone (CTZ): dopamina
mimetici, antitumorali che liberano sostanze tossiche nel sangue e sono anche
irritanti locali
 riflesso faringeo (5-HT3, D2, M, H1)
L‘emesi riduce la compliance, quando ci sono già altri effetti di tossicità. Es.
cisplatino induce vomito quasi incoercibile.
Verso la fine degli anni ‘80 sono introdotti 5-HT3 antagonisti: odansetron,
granisetron sono già in uso. Il cisapride (D2 e 5-HT3 antagonista) è anche molto
usato.Sono antiemetici anche i corticosteroidi e i cannabinoidi, che hanno anche
effetti analgesici (nabilone è già in commercio).
Poco efficaci per l‘emesi da chemioterapia, ma utili contro le cinetosi:
 antiH1 (meclizina)
 antimuscarinici (scopolamina)
 benzodiazepine