I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 661

b. CON ANELLO FURANICO
RANITIDINA
c. CON ANELLO TIAZOLICO
NIZATIDINA
FAMOTIDINA
ROXATIDINA
B. INIBITORI DELLA POMPA ACIDA H+\K+ATPasi
Riducono la secrezione di HCl da parte delle cellule parietali della mucosa gastrica
inibendo la pompa protonica H+\K+ ATPasi di membrana . Essi sono dei
profarmaci: l‘ ambiente acido li converte nella forma attiva in grado di legarsi
covalentemente (irreversibilmente) a gruppi sulfidrilici della pompa protonica . Il
blocco irreversibile della pompa protonica da pero‘ dei problemi. Il più importante è
l‘Omeprazolo, una base debole con pK pari a 3.97. Questo farmaco inibisce
irreversibilmente la pompa protonica che agisce nello stadio finale del processo di
secrezione gastrica. A pH neutro è inattivo, ma viene attivato ad un pH di 3.
Rappresenta il farmaco di prima scelta nella Sindrome di Zollinger-Ellison, e viene
utilizzato nelle ulcere peptiche resistenti agli antagonisti H2 e nel reflusso
gastroesofageo. Viene somministrato per via orale: affinché non venga inattivato
nello stomaco si utilizzano granuli ricoperti da una pellicola gastroresistente.
L‘effetto di una singola dose influisce sulla secrezione gastrica per 2-3 giorni. Gli
effetti indesiderati più comuni sono mal di testa e diarrea. Raramente si possono
manifestare vertigini, sonnolenza, ginecomastia e impotenza nell‘uomo, dolori
muscolari ed articolari.
a. Irreversibili
- OMEPRAZOLO
- PANTOPRAZOLO
- LANSOPRAZOLO L'inibitore della pompa protonica, Lansoprazolo, ha
dimostrato di agire più rapidamente dell'Omeprazolo nel ridurre il bruciore nei
pazienti con esofagite erosiva. I risultati dello studio, a cui hanno preso parte più
di 3.500 pazienti, è stato pubblicato sull'American Journal of Gastroenterology.
Durante la prima settimana di trattamento il Lansoprazolo è risultato agire con un
giorno di anticipo rispetto all'Omeprazolo, riducendo significativamente l'intensità
del bruciore. Dopo una singola dose di Lansoprazolo il 30% dei pazienti risultava
infatti libero da bruciore di giorno e di notte. Il reflusso gastroesofageo (GERD,
gastroesophageal reflux disease) è spesso un disturbo cronico, che può portare a
gravi complicanze, tra cui l'esofago di Barrett.
- RABEPRAZOLO (Aciphex) è usato nel trattamento della pirosi ed altri sintomi
associati al reflusso gastroesofageo. Aciphex è stato scoperto e sviluppato da Eisai
ed è commercializzato negli Usa sia da Eisai che da Janssen Pharmaceutical. La
malattia da reflusso gastroenterico sintomatico è caratterizzata dalla presenza di
661