I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 659

sia la secrezione salivare per cui viene rallentata la motilità gastrica e lo stomaco
resta più dilatato senza che si verifichino effetti importanti sull‘ulcera.
Gli antigastrinici sono invece la somatostatina (utilizzata dai pazienti affetti da
gastrinomi), l‘ossitetracaina e la proglumide.
Gli inibitori della pompa protonica H/K ATPasi sono l‘omeprazolo, il lonsoprazolo e
il pantoprazolo che agiscono soltanto in vivo grazie alla loro struttura con un anello
piridinico, un legame sulfossido e un anello pentazolico ed è proprio il legame
sulfossido il responsabile della inibizione della pompa protonica solo a live llo
gastrico. La durata di azione di questi farmaci è superiore alle 24 ore e inducono una
inibizione irreversibile della pompa e un conseguente aumento del tum over
enzimatico per la sintesi della pompa stessa, per cui m caso di terapie prolungate il
tempo di somministrazione va ridotto al di sotto delle 24 ore. Gli effetti indesiderati
sono: cefalea, eruzioni cutanee, aumento delle transaminasi epatiche e effetti legati
all‘ipergastrinemia (carcinoidi); tutti questi compaiono dopo lunghi periodi di
somministrazione e sono stati studiati solo su animali da laboratorio, dato che il
tempo di somministrazione solito di questi farmaci è di circa due settimane (quindi
molto breve per scatenare effetti collaterali).
Ci sono poi i farmaci antiacidi tamponanti o neutralizzanti, questi sono:
- Sistemici (assorbiti): bicarbonato di sodio e citrato di sodio;
- Non sistemici (non assorbiti): carbonato di calcio, idrossido di alluminio,
idrossido di magnesio;
- Antiacidi assorbenti: Caolino, Attapulgite attivata, Diosmectide.
Proprietà farmacologiche degli antiacidi sistemici: si basano sul loro meccanismo
chimico di azione che è rapido, ad ex il NaHCO3+HCl = NaCl+H2O+CO2 dove il
NaCl è assorbito mentre la C02 induce eruttazione; gli svantaggi sono l‘alcalosi, la
dilatazione gastrica, l‘aumento di gastrina secreta e la breve durata.
L‘ Idrossido di Alluminio e di Magnesio non sono assorbiti e dalla loro reazione con
HCl si formano rispettivamente cloruro di alluminio (che dà stipsi) e cloruro di
magnesio (che dà diarrea) per questo vengono somministrati assieme e nasce così il
MALOX (= Associazione di Mg e Al Ossidi). Contro il reflusso gastro-esofageo si
usano invece i procinetici che favoriscono lo svuotamento gastrico bloccando il
recettore periferico della dopamina e per questo detti antidopaminici o anti D2, questi
sono la Fenotiazina e i Butirrofenoni ad azione diretta sul SNC, i benzodiamidazolici
(ex domperidone) ad azione periferica e i benziamidi sostituiti (ex sulpiride). Ci sono
anche dei farmaci non antidopaminici come le benzamidi sostituiti (ex cisopride) e gli
analoghi della motilina, ad ex l‘eritromicina che è un farmaco bivalente perché da
una parte stimola la motilina (= è un agonista della motilina) svolgendo funzione
procinetica e dall‘altra è un antibatterico per la sua azione contro l‘Helicobacter
pylorii.
I farmaci antiulcera sono quelli contro l‘Helicobacter py