I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

aumento dell‘espressione dei recettori delle LDL sugli epatociti, aumentano quindi la rimozione delle LDL dal circolo. Questi farmaci vengono utilizzati quando l‘aumento del colesterolo deriva da un aumento delle LDL. Purtroppo questi farmaci peggiorano l‘ipertrigliceridemia: non vanno quindi utilizzati in pazienti con iperlipoproteinemia di tipo IIb o IV. Questi farmaci vengono utilizzati in caso di iperlipoproteinemia IIa. La colestiramina è anche efficace contro il prurito secondario all‘accumulo di acidi biliari nella cute di pazienti con ostruzione biliare incompleta. Hanno bassa tossicità sistemica, ma possono dare sintomi gastrointestinali. È importante ricordare che questi farmaci interferiscono con l‘assorbimento delle vitamine liposolubili, del clorotiazide, della digossina e del Warfarin: questi farmaci vanno pertanto assunti o mezz‘ora prima delle resine oppure 4-6 ore dopo. - COLESTIRAMINA - COLESTIPOLO - DETASTRANO è 1 polielettrolita cationico altamente idrosolubile, che provoca 1 minore assorbimento intestinale di acidi grassi introdotti con la dieta, sia perché questi si legano al policatione , sia x l‘ inibizione dell‘ attivita‘degli acidi biliari ; inoltre attiva indirettamente il catabolismo del colesterolo, x inibizione del circolo entero-epatico degli acidi biliari; - DIVISTIRAMINA B. INIBITORI DELLA SINTESI ENDOGENA DI COLESTEROLO( DELL‘ HMG-CoA REDUTTASI) (STATINE) Bloccano nel fegato la sintesi del colesterolo, inibendone l‘ enzima chiave cioè l‘ HMG-CoA REDUTTASI; innescano conseguentemente reazionicompensatorie che portano a 1 riduzione delle LDL plasmatiche. Le Statine offrono 1 certa protezione contro lo sviluppo do osteonecrosi durante il trattamento con steroidi. . La loro affinità per il substrato endogeno è circa 10.000 volte superiore rispetto a quella dell‘enzima. Aumentano la clearance della LDL aumentando la sintesi dei suoi recettori. Nel trattamento dell‘iperlipoproteinemia IIa questi farmaci sono in grado di ridurre i livelli di colesterolo ematico del 33%, arrivando fino al 46% se accociati a colestipolo. Vengono somministrati per bocca. Possono dare disturbi gastrointestinali, insonnia ed irritazione cutanea. Gli effetti collaterali più gravi sono rari, ma possono dare:epatite, angioedema e grave miosite. Nei pazienti con ipercolesterolemia familiare in forma omozigote non traggono nessun beneficio dall‘utilizza di questi farmaci, in quanto non sono in grado di produrre i recettori per le LDL. - SIMVASTATINA LOVASTATINA(non in commercio) PRAVASTATINA FLUVASTATINA ATORVASTATINA 652

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