I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

 cimetidina, salicilati, cloramfenicolo, amiodarone, ciprofloxacina: questi agenti inibiscono gli enzimi microsomali epatici, ritardando il metabolismo degli anticoagulanti orali;  fans, carbenicilline e soprattutto l‘aspirina: inibiscono l‘aggregazione piastrinica;  fans che spiazzano gli anticoagulanti orali dal sito di legame con l‘albumina, facendone aumentare la concentrazione nel sangue;  cefalosporine che inibiscono la riduzione della vitamina K. Fattori che diminuiscono l‘azione degli anticoagulanti orali Gravidanza, sindrome nefrosica ed anemia possono ridurre la risposta a questi farmaci. I farmaci che diminuiscono l‘azione del warfarin sono:  rifampicina e barbiturici, che sono induttori degli enzimi microsomali del fegato, aumentando quindi la degradazione del warfarin;  colestiramina, contraccettivi orali e penicilline possono ridurre l‘assorbimento del farmaco. Effetti indesiderati Il maggior pericolo è costituito dalle emorragie, soprattutto intestinali e cerebrali. In questi casi si può sospendere il farmaco, oppure somministrare vitamina K, sangue fresco o fattori della coagulazione. a. DERIVATI DELLA 4-IDROSSICUMARINA (Cumarine) - WARFARINA SODICA - DICUMAROLO - FENPROCUMONE - ACENOCUMAROLO - TIOCLOMAROLO Le cumarine furono scoperte accidentalmente durante la biopsia di alcuni bovini morti negli USA alcuni giorni dopo aver mangiato trifoglio; le cumarine sono infatti presenti in alcuni trifogli. Ciò aveva causato morte per emorragia interna. Il warfarin va somministrato per os, e l‘assorbimento avviene nel tratto gastrointestinale. Ha un notevole legame con le albumine, quindi il suo volume di distribuzione è piccolo. La concentrazione massima nel sangue si raggiunge dopo un‘ora, ma visto il meccanismo d‘azione il picco dell‘effetto farmacologico si ha dopo 48 h. L‘effetto comincia dopo 12-16 dalla somministrazione e dura 4-5 gg. L‘emivita del warfarin è di circa 40 h. b. DERIVATI DELL‘ INDAN 1,3-DIONE - ANISINDIONE - DIPHENADIONE - CLORINDIONE 636

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