I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 598

biodisponibilità è del 30-40% .La formulazione di cocaina prevalentemente utilizzata, e storicamente più nota, è la forma cloridrata. Da questa, dissolvendo il sale in una soluzione alcalina e separando la cocaina con un solvente, si arriva alla produzione di cocaina base e crack. Con la scoperta della cocaina base, che può essere facilmente fumata, si è arrivati al vero boom dell'uso di cocaina . Il cloridrato di cocaina è un sale acido, altamente solubile in acqua, che può essere così iniettato per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa; per via endovenosa la biodisponibilità è del 100% e naturalmente gli effetti sono tanto più rapidi quanto più rapidamente viene raggiunto l'organo bersaglio, cioè il SNC. Ciò dipende non solo dalla dose, ma anche dalla velocità di somministrazione : se iniettata rapidamente, gli effetti soggettivi e fisiologici compaiono entro 30 secondi e decrescono con relativa rapidità nei successivi 30 minuti. La cocaina cloridrato è assorbita come tale attraverso le mucose e può essere somministrata anche per via intranasale. La via nasale è spesso utilizzata dai consumatori abituali. I cristalli di cocaina cloridrato, finemente tritati, vengono disposti su un piano rigido sino a formare una striscia lineare e quindi inalati mediante una cannuccia. Ciascuna striscia può contenere da 10 a 40 mg di cocaina secondo il grado di purezza della sostanza. In pochi minuti inizia l'effetto euforizzante che si protrae per altri 20-45 minuti. La via sottocutanea e intramuscolare, a causa dell'effetto vasocostrittore, comportano un assorbimento più lento e pertanto gli effetti sono meno rapidi rispetto alla via endovenosa. La cocaina base libera è considerevolmente meno solubile in acqua e al contrario solubile nei lipidi, perciò in passato è stata utilizzata nella preparazione di numerosi unguenti. Essa è relativamente inefficace quando somministrata per via intranasale o in vena. Il modo più efficace per la sua assunzione è rappresentato dalla inalazione dopo riscaldamento. Data la notevole superficie di assorbimento degli alveoli polmonari, la via inalatoria garantisce l'assorbimento di dosi particolarmente elevate in tempi brevi, che possono spiegare la pericolosità della cocaina sotto questa forma . Alla temperatura di combustione di una sigaretta, circa 800 gradi, la cocaina cloridrato si decompone, così che nel prodotto di pirolisi non è possibile recuperarne più dell'1%. Alla stessa temperatura, la cocaina base viene recuperata per il 18-20%; a temperature più basse, circa 200 gradi, è possibile recuperarne circa l'84% Per questo motivo i fumatori adottano delle tecniche che consentono la riduzione della temperatura di combustione: un esempio è l'utilizzo di pipe ad acqua. Negli anni '70, quando negli USA si diffuse l'uso di fumare la cocaina, vi erano in commercio dei kit che ne permettevano l'estrazione dalla forma cloridrato e si trovavano anche gli accessori necessari per l'assunzione, come le pipe con raffreddamento ad acqua, le torce a propano o lampade ad alcool per il suo riscaldamento, etc..La cocaina base è presente nella pasta di coca, ma nella pasta stessa vi sono contenute anche la meno volatile cocaina solfato, altri alcaloidi e i solventi usati per l'estrazione della cocaina dalle foglie (metanolo, cherosene, etc.). La cocaina base libera è più pura e più concentrata della pasta di coca. La preparazione conosciuta con il nome di crack non 598