I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 598
biodisponibilità è del 30-40% .La formulazione di cocaina prevalentemente utilizzata,
e storicamente più nota, è la forma cloridrata. Da questa, dissolvendo il sale in una
soluzione alcalina e separando la cocaina con un solvente, si arriva alla produzione di
cocaina base e crack. Con la scoperta della cocaina base, che può essere facilmente
fumata, si è arrivati al vero boom dell'uso di cocaina .
Il cloridrato di cocaina è un sale acido, altamente solubile in acqua, che può essere
così iniettato per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa; per via endovenosa
la biodisponibilità è del 100% e naturalmente gli effetti sono tanto più rapidi quanto
più rapidamente viene raggiunto l'organo bersaglio, cioè il SNC. Ciò dipende non
solo dalla dose, ma anche dalla velocità di somministrazione : se iniettata
rapidamente, gli effetti soggettivi e fisiologici compaiono entro 30 secondi e
decrescono con relativa rapidità nei successivi 30 minuti.
La cocaina cloridrato è assorbita come tale attraverso le mucose e può essere
somministrata anche per via intranasale. La via nasale è spesso utilizzata dai
consumatori abituali. I cristalli di cocaina cloridrato, finemente tritati, vengono
disposti su un piano rigido sino a formare una striscia lineare e quindi inalati
mediante una cannuccia. Ciascuna striscia può contenere da 10 a 40 mg di cocaina
secondo il grado di purezza della sostanza. In pochi minuti inizia l'effetto
euforizzante che si protrae per altri 20-45 minuti.
La via sottocutanea e intramuscolare, a causa dell'effetto vasocostrittore, comportano
un assorbimento più lento e pertanto gli effetti sono meno rapidi rispetto alla via
endovenosa.
La cocaina base libera è considerevolmente meno solubile in acqua e al contrario
solubile nei lipidi, perciò in passato è stata utilizzata nella preparazione di numerosi
unguenti. Essa è relativamente inefficace quando somministrata per via intranasale o
in vena. Il modo più efficace per la sua assunzione è rappresentato dalla inalazione
dopo riscaldamento. Data la notevole superficie di assorbimento degli alveoli
polmonari, la via inalatoria garantisce l'assorbimento di dosi particolarmente elevate
in tempi brevi, che possono spiegare la pericolosità della cocaina sotto questa forma .
Alla temperatura di combustione di una sigaretta, circa 800 gradi, la cocaina
cloridrato si decompone, così che nel prodotto di pirolisi non è possibile recuperarne
più dell'1%. Alla stessa temperatura, la cocaina base viene recuperata per il 18-20%;
a temperature più basse, circa 200 gradi, è possibile recuperarne circa l'84% Per
questo motivo i fumatori adottano delle tecniche che consentono la riduzione della
temperatura di combustione: un esempio è l'utilizzo di pipe ad acqua. Negli anni '70,
quando negli USA si diffuse l'uso di fumare la cocaina, vi erano in commercio dei kit
che ne permettevano l'estrazione dalla forma cloridrato e si trovavano anche gli
accessori necessari per l'assunzione, come le pipe con raffreddamento ad acqua, le
torce a propano o lampade ad alcool per il suo riscaldamento, etc..La cocaina base è
presente nella pasta di coca, ma nella pasta stessa vi sono contenute anche la meno
volatile cocaina solfato, altri alcaloidi e i solventi usati per l'estrazione della cocaina
dalle foglie (metanolo, cherosene, etc.). La cocaina base libera è più pura e più
concentrata della pasta di coca. La preparazione conosciuta con il nome di crack non
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