I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 597

L'utilizzo di cocaina negli Stati Uniti, dal 1991 ai nostri giorni, è rimasto pressoché
costante con circa 640.000 persone che la assumono almeno una volta la settimana; il
numero dei consumatori occasionali è, invece, in diminuzione, essendo passato da 2.9
milioni del 1988 a 1.3 milioni del 1992
Lo sviluppo della tossicodipendenza da cocaina è condizionato dalla presenza di
diversi fattori quali: suscettibilità individuale, tipo di preparazione utilizzato, via di
somministrazione, ambiente di vita dell'utilizzatore. Tra questi fattori, la via di
somministrazione (endovenosa o inalatoria) è quella che spiega maggiormente il
potenziale tossicomanigeno.
Il problema del trattamento farmacologico dell'abuso cronico, rimane legato
all'individuazione di un composto che possa estinguere il desiderio incoercibile
(craving) che porta il cocainomane al riutilizzo della sostanza. Attualmente,
nonostante i progressi nella ricerca farmacologica e l'azione anti-craving di specifici
principi attivi, il rischio di ricaduta rimane estremamente elevato.
STRUTTURA
La cocaina è un alcaloide naturale la cui struttura chimica è quella della
benzoilmetilecgonina: un estere dell'acido benzoico e una base azotata. Appartiene al
gruppo degli anestetici locali la cui formula empirica è C17H21NO4. Il sale
cloridrato, scarsamente volatile, è la forma più diffusa della sostanza.
PREPARAZIONI E VIE DI SOMMINISTRAZIONE
Le preparazioni contenenti cocaina sono diverse fra loro e si distinguono per la
quantità della sostanza presente, per la via di somministrazione e le caratteristiche
farmacocinetiche.In natura la cocaina è presente come alcaloide nelle piante
appartenenti alla famiglia delle eritroxilacee e in maggiore quantità nell'Eritroxylum
Coca ed Eritroxylum Novogranatense, due arbusti che crescono spontaneamente in
Sud America. L'Eritroxylum Coca è diffusa nelle Ande peruviane dove cresce nel
clima caldo-umido della foresta tropicale. Le foglie di questa pianta rappresentano la
principale fonte del traffico illegale di cocaina; nelle sue foglie è presente circa l'1%
della sostanza. Dalle foglie di coca si forma, dopo un processo di macerazione, una
pasta da cui si estrae per raffinazione una polvere cristallina biancastra che contiene
la cocaina cloridrato. Quest'ultima è tra le preparazioni di cocaina, la più diffusa.
L'Eritroxylum Novogranatense è diffusa invece nelle regioni montuose aride del Perù
e della Bolivia. Tra le popolazioni peruviane, che vivono ad elevate altitudini nelle
regioni andine, vi è l'uso di masticare le foglie di coca allo scopo di aumentare la
resistenza fisica e di all eviare il senso della fame e della fatica. Tale usanza era già
diffusa tra gli antichi. L'aggiunta di sostanze basiche quali calce o ceneri di origine
vegetale, durante la masticazione delle foglie di coca, facilitano l'estrazione della
cocaina e ne aumenta la biodisponibilità a livello orale.
L'assorbimento della cocaina quindi inizia già nella mucosa orale e continua in quella
del tratto gastroenterico: la cocaina è misurabile nel sangue entro 5 minuti dall'inizio
della masticazione ed entro 15 minuti dalla deglutizione. Per questa via gli effetti
compaiono lentamente e durano per circa 5-6 ore. Attraverso la via orale la
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