I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 596

D. GUANETIDINA\GUANADREL\BRETILIO
Bloccano la liberazione dalle vescicole presinaptiche di NA, DA, 5HT
E. COCAINA
Notizie GeneraliUsata inizialmente come anestetico locale(blocca i canali del Na+, vedi anestetici
locali), dopo se ne scoprirono gli effetti centrali (blocca il reuptake di NA, DA,
5HT nel SNC). La masticazione delle foglie di Coca rilascia la cocaina lentamente
e in modo continuo. Le foglie di Coca contengono solo l‘ 1% in peso di
cocaina,quindi vengono ingerite quantità modeste con tale pratica. La cocaina
viene estratta dalle foglie come sale (idrocloruro). La cocaina in tale forma può
essere assorbita o per inalazione o per endovena, mentre vengono usati 2 tipi di
Cocaina da fumare:
- il Freebase (che è la base isolata in etere dopo aver disciolto il sale in acqua e
ammoniaca e aver fatto evaporare l‘ etere, ottenendo 1 forma molto pura e solida)
- il Crack (che è la forma non salina della cocaina isolata in 1 soluzione acquosa
dopo un trattamento in cui il sale è disciolto in acqua con bicarbonato di sodio. Le
schegge secche hanno delle impurità e contengono anche bicarbonato, che esplode
osi spacca quando viene riscaldato, da cui il nome Crack)
a) L‘ inalazione (sniffare) produce livelli alti e rapidi nel SNC(lo raggiunge in 3-5
minuti), ma 1 declino dell‘ azione rapido.
b) Gli effetti dell‘iniezione endovenosa sono ancora + rapidi (raggiunge il SNC in
10-20 secondi).
c) Fumare la cocaina produce effetti ancora + rapidi dell‘ iniezione endovenosa
(raggiunge il SNC in 6-8 secondi).
Le modalità di assunzione influiscono sia sull‘ intossicazione degli organi
che sull‘assuefazione. Fumare Cocaina provoca effetti rapidi e intensi che possono
danneggiare i polmoni(il soggetto non si rende conto del danno a causa dell‘
effetto anestetico locale della cocaina): possono verificarsi asma, sanguinamento
dei polmoni o edema polmonare fatale con espulsione di sangue attraverso colpi di
tosse(ulcerazioni e calo funzionale dei polmoni). La cocaina aumenta l‘ azione
della noradrenalina a livello del SNP provocando vasocostrizione (costrizione ,
blocco o rottura dei vasi sanguigni del cervello conmorte dei neuroni),
broncocostrizione e aumento della pressione sanguigna con possibile ischemia. La
cocaina aumenta l‘ aggregazione piastrinica e la forza di contrazione cardiaca(con
conseguenti cardiopatie). Uno scompenso renale può derivare dagli effetti sui vasi
e\o in conseguenza agli effetti distruttivi della cocaina sulle cellule muscolari.
Il largo uso, l'abuso e la dipendenza da sostanze psicostimolanti come la cocaina
hanno avuto la massima diffusione nella prima metà degli anni '80 generando allarme
nell'opinione pubblica e tra i leader politici, in quanto problema d'interesse sociale.
Non di meno, l'uso cronico di cocaina ha rappresentato e rappresenta tuttora un
problema sanitario di rilievo primario.
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