I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 566
- TRIAMCINOLONE
- DESAMETASONE
Sono + potenti e sono stati ottenuti tramite l‘ alogenazione delle posizioni 6 e\o
9Abbiamo così 1 aumentata affinità x il recettore dei glucocorticoidi ed 1 aumento
di emivita.
b. Per uso inalatorio
- FLUTICASONE
- BECLOMETASONE
- BUDESONIDE
- FLUNISOLIDE ha 1 minore potenza, ma 1 maggiore idrosolubilità (con maggiore
velocità di assorbimento)
Sono stati ottenuti introducendo dei sostituenti lipofili in 16 e\o 17con lo scopo
aumentare la scarsa attività a livello epidermico del Triamcinolone e del
Betametasone.
B. ANTICOLINERGICI
L‘ impiego in campo pneumologico di sostanze anticolinergiche derivate da piante
della famiglia delle Solenacee (Datura Stramonium, Atropa belladonna) risale ad
epoche antiche (Assiri, Indiani d‘America). Agli inizi del secolo scorso, specie in
Inghilterra, era diffuso l‘ uso di sigarette di foglie di Stramonio o Belladonna, i cui
prodotti di combustione erano inalati con lo scopo di alleviare la sintomatologia dell‘
asma. Responsabile di tali effetti era l‘ Atropina, alcaloide isolato x la prima volta nel
1833 da Geiger e Fesse, che arrecava però 1 serie di effetti indesiderat, specie al
SNC. Più recentemente partendo da tali nozioni, la ricerca farmacologica ha
consentito la sintesi di composti derivanti dall‘ Atropina, attivi x via inalatoria e con
meno effetti collaterali, utilizzati già da almeno 20 anni.
Gli Anticolinergici bloccano i rec M1, M2 ed M3 bronchiali. Il blocco dei rec M1 ed
M3 è responsabile del rallentamento della neurotrasmissione colinergica gangliare e
dell‘ azione broncodilatante ed antisecretoria di tali farmaci, mentre il blocco dei rec
M2 (sono degli autocettori, presenti a livello presinaptico, collegati a 1 Gi\Go)
determina 1 facilitazione del rilascio di Ach a livello delle terminazioni
parasimpatiche post-gangliari. Al contrario degli agonisti recettoriali (che inducono
desensibilizzazione recettoriale o meglio ―down-reulation‖) tali composti provocano
invece 1 ―up-regulation‖ ossia 1 stato di ipersensibilità recettoriale dovuto ad 1
aumento del numero di recettori muscarinici bronchiali. Tali meccanismi sono alla
base dei meccanismi di Tachifilassi degli Antimuscarinici.
- IPRATROPIO BROMURO Questo farmaco è in grado di rilasciare la muscolatura
bronchiale contratta in seguito ad aumento dell‘attività parasimpatica. Questo tipo
di costrizione bronchiale si verifica soprattutto nell‘asma provocata da agenti
irritanti, ma si può verificare anche nell‘asma allergica. Agisce ance sulla
produzione di muco diminuendola, ed aumenta la clearance muco-ciliare, ma non
ha effetti sulla fase tardiva dell‘asma. Non attraversa la barriera ematoencefalica, e
l‘effet F