I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 559

La tollerabilità sembra dipendere dalla selettività H1. Fra gli effetti associati ad azione anticolinergica vi sono: secchezza delle fauci, disturbi visivi, stipsi e ritenzine urinaria, azione eccitatoria a livello del SNC, disturbi dell‘ accomodazione. La sedazione si verifica sia x interazione con altri sistemi recettoriali che per blocco dei recettori istaminergici centrali ed è correlata al passaggio della Barriera Emato Encefalica(BEE). Allora gli effetti collaterali sono: - neurologici: sedazione, astenia, atassia, disturbi visivi, eccitazione paradossa - urinari: Dis-uria, strang-uria, pollachi-uria - gastro-intestinali: secchezza delle fauci, nausea, vomito, diarrea, stipsi - ematologici: leucopenia, agranulocitosi, anemia emolitica - cutanei: fotosensibilità - Cardiologici: severe tachiaritmie x Astemizolo e Terfenedina; quelli di IIa gen. non danno tale effetto e sono + sicuri. Il sovraddosaggio provoca convulsioni, coma, discinesia, psicosi, tachicardia e aritmie, sonnolenza. 3. ANTI- H2 SELETTIVI- ANTIULCERA PEPTICA (bloccano i rec H2 dello stomaco, con minore secrezione acida da parte delle cellule parietali gastriche\ sono molecole usate x curare e prevenire l‘ulcera peptica) si tratta di farmaci con indice terapeutico ottimale: elevata efficacia, scarsi effetticollaterali. A. CON ANELLO IMIDAZOLICO BURINAMIDE METIAMIDE CIMETIDINA in corso di uso prolungato provoca ginecomastia e interferisce col metabolismo microsomiale di molti farmaci(diazepam, propranololo, teofillina) B. CON ANELLO FURANICO RANITIDINA C. CON ANELLO TIAZOLICO NIZATIDINA FAMOTIDINA ROXATIDINA 4. AGONISTI- H3 (Siccome il rec H3 è accoppiato a 1 Gi con inibizione dell‘ A.C. ,è cioè 1 rec presinaptico, capace di bloccare la liberazione di istamina , dei suoi agonisti potrebbero essere usati in terapia x inibire il rilascio di H. I rec H3 sono presenti tuttavia solo a livello del SNC) R-ALFA-METIL-ISTAMINA IMETIT 559