I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 559

La tollerabilità sembra dipendere dalla selettività H1. Fra gli effetti associati ad
azione anticolinergica vi sono: secchezza delle fauci, disturbi visivi, stipsi e ritenzine
urinaria, azione eccitatoria a livello del SNC, disturbi dell‘ accomodazione. La
sedazione si verifica sia x interazione con altri sistemi recettoriali che per blocco dei
recettori istaminergici centrali ed è correlata al passaggio della Barriera Emato
Encefalica(BEE). Allora gli effetti collaterali sono:
- neurologici: sedazione, astenia, atassia, disturbi visivi, eccitazione paradossa
- urinari: Dis-uria, strang-uria, pollachi-uria
- gastro-intestinali: secchezza delle fauci, nausea, vomito, diarrea, stipsi
- ematologici: leucopenia, agranulocitosi, anemia emolitica
- cutanei: fotosensibilità
- Cardiologici: severe tachiaritmie x Astemizolo e Terfenedina; quelli di IIa gen.
non danno tale effetto e sono + sicuri.
Il sovraddosaggio provoca convulsioni, coma, discinesia, psicosi, tachicardia e
aritmie, sonnolenza.
3. ANTI- H2 SELETTIVI- ANTIULCERA PEPTICA
(bloccano i rec H2 dello stomaco, con minore secrezione acida da parte delle
cellule parietali gastriche\ sono molecole usate x curare e prevenire l‘ulcera
peptica) si tratta di farmaci con indice terapeutico ottimale: elevata efficacia,
scarsi effetticollaterali.
A. CON ANELLO IMIDAZOLICO
BURINAMIDE
METIAMIDE
CIMETIDINA in corso di uso prolungato provoca ginecomastia e interferisce col
metabolismo microsomiale di molti farmaci(diazepam, propranololo, teofillina)
B. CON ANELLO FURANICO
RANITIDINA
C. CON ANELLO TIAZOLICO
NIZATIDINA
FAMOTIDINA
ROXATIDINA
4. AGONISTI- H3
(Siccome il rec H3 è accoppiato a 1 Gi con inibizione dell‘ A.C. ,è cioè 1 rec
presinaptico, capace di bloccare la liberazione di istamina , dei suoi agonisti
potrebbero essere usati in terapia x inibire il rilascio di H. I rec H3 sono presenti
tuttavia solo a livello del SNC)
R-ALFA-METIL-ISTAMINA
IMETIT
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