I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 552

L‘uso sistemico delle amine in caso di ipotensione è ancora controverso: può essere utile nei casi di vasodilatazione inappropriata (sepsi grave), ma non in caso di ipotensione da ipovolemia. DOPAMINA: L‘azione della dopamina si verifica su recettori alfa, beta e dopaminergici. A basse dosi (1.5 gamma/Kg/min) agisce principalmente sui recettori dopaminergici presenti nei vasi renali. A dosi più elevate si nota l‘azione anche sugli altri recettori. Effetti principali:  Vasodilatazione soprattutto a livello renale, ma anche a livello mesenterico (attivazione recettori dopaminergici dell‘intestino);  Vasocostrizione nei letti vascolari dove sono presenti i recettori alfaadrenergici;  Aumento della forza di contrazione cardiaca dovuta (?) all‘attivazione dei recettori beta-adrenergici. L‘uso clinico della dopamina serve prevalentemente in quei casi in cui si tema un‘insufficienza renale associata ad una diminuita perfusione del rene. ANGIOTENSINA È un peptide endogeno. La sua forma attiva è rappresentata dall‘ANGIOTENSINA II, che è un potente vasocostrittore con una capacità di aumentare la pressione arteriosa superiore di 40 volte rispetto alla noradrenalina. Agisce primariamente sui distretti cutaneo, splancnico e renale, con pochi effetti sui distretti cerebrali e muscolari. Tuttavia diminuisce il flusso coronarico. Il suo rilascio provoca un aumento della forza di contrazione e della frequenza cardiaca, dovute ad una stimolazione del rilascio di noradrenalina da parte delle terminazioni nervose simpatiche e rilascio di aldosterone da parte della corteccia surrenalica. A livello centrale si ritiene che sia coinvolta nei meccanismi di controllo della sete e dell‘assunzione di NaCl. Non ha uso clinico, ma la sua importanza risiede nel fatto che molti farmaci importanti agiscono alterando la produzione o l‘azione dell‘angiotensina. ORMONE ANTIDIURETICO È un ormone liberato dall‘ipofisi posteriore. La sua azione si esplica principalmente sul rene, ed ha potenti effetti vasocostrittori. La sua azione è mediata da 2 tipi di recettori chiamati V1 e V2. A concentrazioni molto basse dell‘ormone si ha un effetto a livello renale, mediato dai recettori V2, che attivano l‘adenilato ciclasi provocando un aumento intracellulare di cAMP. A concentrazioni più elevate si hanno gli effetti mediati dai recettori V1 che provocano la mobilizzazione del Ca++ intracellulare attivando la via dei fosfatidil-inositoli. In questo caso si ha vasocostrizione generalizzata. Questo ormone viene a volte utilizzato in pazienti con varici esofagee sanguinanti e ipertensione portale. Il suo uso può provocare pallore e far precipitare una ischemia cardiaca; può provocare anche crampi addominali. Nel trattamento del diabete insipido si preferisce usare la desmopressina, analogo della vasopressina, ma con affinità selettiva per i recettori V2. Questo farmaco è in grado di a V