I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

- NICERGOLINA - ERGOLOID - DIIDROERGOCRISTINA G. VARI - CICLANDELATO (attivita‘ papaverino simile-si lega ai rec beta 2 , antagonizzando l‘ accumulo inttacellulare di Ca++. Inibisce pure l‘ enzima HMG CoA reduttasi della sintesi del colesterolo endogeno) - FENOXIBENZAMMINA (antagonista irreversibile alfa1 adrenergico) - VINCAMINA Inibisce le fosfodiesterasi cellulari della muscolatura liscia (si usa come vasodilatatore cerebrale) - VINBURMINA Inibisce le fosfodiesterasi cellulari della muscolatura liscia (si usa come vasodilatatore crebrale) - BUFLOMEDIL Interferisce col trasporto di ioni Ca++. Determina 1 aumento del flusso ematico distrettuale e della p di O2 tessutale - PIRIBIDIL E‘ 1 agonista dopaminergico dei recettori dopaminergici arteriosi con 1 ridistibuzione del flusso ematico a favore delle arterie cerebrali e muscolari - FENOLDOPAM E‘ 1 potente vasodilatatore a rapido effetto x agonismo dei recettori D1 del sistema arterioso periferico causando 1 calo della pressione arteriosa pronto. - PAPAVERINA (Inibisce le AMPc-fosfodiesterasi cellulari della muscolatura liscia, inibisce la mobilizzazione di Ca++, aumenta l‘ attivita‘ purinergica) - NAFTIDRO FURILE ha azione spasmolitica diretta con neutralizzazione delle sostanze algogene 2. PER LA TERAPIA DELL‘ ANGINA PECTORIS A. NITRATI ORGANICI Tutti tali composti vengono convertiti in NO (monoxido di azoto) che stimola l‘ attivazione di una guanilato ciclasi , enzima responsabile della trasformazionedel guanosin trifosfato ( GTP) in GMPciclico ,con conseguente aumento dei livelli intracellulari di GMPciclico ,con la conseguente attivazione di 1 protein chinasi G (PKG) che a sua volta attiva i fosfolambani associati alla pompa Ca++-ATPasi del reticolo sarcoplasmatico , che aumentano l‘ estrusione (fuoriuscita) di Ca++ dal citosol , con 1 brusca caduta della [Ca++] intracell e quindi rilassamento delle cellule muscolari lisce delle vene e delle arterie. La liberazione di NO ha luogo nelle cellule muscolari dei vasi con consumo di gruppi sulfidrilici(-SH); i meccanismi che provocano la ―tolleranza ai nitrati‖ non sono ancora ben chiari, x cui ci sono varie ipotesi: 1) Deplezione dei gruppi –SH: inadeguata formazione di gruppi ridotti SH necessari per la trasformazione dei nitrati organici a NO 546

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