I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 545

grazie all‘ aumento di permeabilità al potassio (aprono i canali del K+ ATPdipendenti, con fuoriuscita di ioni K+ dalla cellula). Questi farmaci agiscono
selettivamente sui canali del K+, causando iperpolarizzazione della membrana,
inibendo quindi il potenziale d‘azione.
In alcune cellule i canali del K+ sono sensibili all‘ATP: nelle cellule beta del
pancreas e nel muscolo cardiaco l‘ATP intracellulare chiude i canali del K+ causando
depolarizzazione della cellula. Nel pancreas, l‘aumento della concentrazione
plasmatica di glucosio causa una maggiore produzione di ATP e quindi la chiusura
dei canali del K+. Questo causa depolarizzazione della membrana e quindi aumento
intracellulare di Ca++ con rilascio dell‘insulina. Nel muscolo cardiaco invece
l‘ischemia causa la diminuzione di ATP intracellulare, apertura dei canali del K+,
iperpolarizzazione della cellula e quindi diminuzione dell‘eccitabilità del cuore.
Alcuni vasodilatatori agiscono antagonizzando l‘azione dell‘ATP su questi canali,
provocando l‘apertura dei canali, quando l‘ATP li terrebbe chiusi.
Il diazossido, introdotto come diuretico tiazidico, poi usato come vasodilatatore,
provoca iperglicemia per inibizione del rilascio di insulina, non risultando quindi
indicato nei trattamenti prolungati.
Il minoxidil è un vasodilatatore molto potente, che ha una lunga durata d‘azione.
Viene solitamente usato nelle forme di ipertensione che non rispondono ai farmaci
solitamente utilizzati. Questo farmaco causa irsutismo, non risultando quindi
proponibile nelle donne . Deve essere utilizzato in associazione con diuretici dell‘ansa
(es. furosemide) in quanto provoca una notevole ritenzione di acqua e di sali. Si
associa inoltre ad un beta-bloccante in quanto determina una tachicardia riflessa
molto marcata.
Vi sono poi Pinacidil, Cromokalim e Lemakalim che sono attivatori dei canali del K+
di sviluppo recente. Essendo rilascianti della muscolatura liscia questi farmaci
vengono anche utilizzati nell‘asma e nelle disfunzioni della vescica urinaria. Sono
degli antipertensivi drastici:
- IDRALAZINA dilata le arterie, non le vene (x os). Idralazina: provoca
vasodilatazione principalmente sulle arterie e sulle Arteriole, determinando una
diminuzione della pressione sanguigna, con tachicardia riflessa e aumento della
gettata cardiaca. È un farmaco molto potente, ma il suo utilizza è limitato dal fatto
che i suoi effetti collaterali provocano una patologia simile al LES.
- NICORANDIL si usa x l‘ Angina pectoris
- MINOXIDIL SOLFATO usato anche x il trattamento della calvizie (x os)
- DIAZOSSIDO è molto drastico e da eccessiva ipotensione
- PINACIDIL
- CROMOKALIM
- LEMAKALIM
F. ALCALOIDI DELLA SEGALE CORNUTA (ERGOT)
Sono degli alfa 1 antagonisti e 5HT antagonisti
- ERGOLOIDI MESILATI
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