I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 547

2) Attivazione ormonale controregolatrice: con aumento di attività delle
catecolamine, ed aumento dell‘ attività della renina e dei sistemi AldosteroneAngiotensina II con conseguente vasocostrizione e ritensione idrica
3) Variazione del volume Plasmatico: aumento del volume ematico intravascolare
conseguente alla diminuita pressione capillare
4) Down-regulation del recettore x i nitrati: ossidazione dei gruppi –SH e formazione
di gruppi S-S con modificazione della conformazione del recettore
5) Desensibilizzazione della Guanilato Ciclasi: mancata o inadeguata formazione di
GMPciclico
Per i nitrati la via transdermica si rivelata come una ottima via di somministrazione in
quanto consente a tali molecole di essere rilasciate lentamente durante tutto l‘ arco di
una giornata consentendo il rilascio di una quota costante di farmaco ed un‘azione
localizzata e quindi mirata a livello del miocardio ( prevenzione degli attacchi di
Angina Pectoris e ulteriori episodi infartuanti).
Tossicità:
- CENTRALE: cefalea all‘ inizio del trattamento
- DISTURBI GASTROINTESTINALI: nausea e vomito
- DISTURBI CARDIOVASCOLARI: ipotensione (specialmente ortostatica),
tachicardia, palpitazioni, vampate di calore;
- ALTRI: reazioni allergiche cutanee, arrossamenti cutanei, dermatite allergica da
contatto (nella sede di applicazione del farmaco dato x via Transdermica)
-

NITROGLICERINA
METIL-PROPIL-PROPAN-DIOLO DINITRATO
PENTA-ERITRILE-TETRANITRATO
PROPATIL-NITRATO
ISOSORBIDE-5-MONONITRATO
ISOSORBIDE DINITRATO
TROLNITRATO
ERITRITILE TETRANITRATO
NITROPRUSSIATO DI Na+
MOLSIDOMIN è 1 profarmaco x os. Da meno frequentemente il fenomeno di
―tolleranza ai nitrati‖.

B. VASODILATATORI CHINOLONICI
- FLOSEQUINAN
È 1 debole inibitore delle PDE III( fosfodiesterasi 3)
C. ALTRI
- CARBOCROMENE derivato cumarinico debole inibitore delle PDE III(
fosfodiesterasi 3)
- EPTAMINOLO
- SILDENAFIL inibitore delle PDE V( fosfodiesterasi 5)
- VILDENAFIL inibitore delle PDE V( fosfodiesterasi 5)
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