I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 542

Provocano 1 minore escrezione di K+ e H+, inibendo il riassorbimento di Na+ nel
Tubuli Collettori e nei Dotti
A. ANTAGONISTI DEI RECETTORI DELL‘ALDOSTERONE NEI Tubuli
Collettori
Sono antagonisti sintetici dell‘ ALDOSTERONE che compe-tono con esso x i siti
recettoriali citoplasmatici intracellulari, prevenendo la biosintesi di canali del
riassorbimento del Na+ da parte dell‘ ALDOSTERONE
Sono usati x:
a) trattare l‘iperaldosteronismo secondario, provocando ritenzione di K+
b) diuretici con ritenzione di K+
Tox: hanno attivita‘ ormonale ( somiglianza con gli steroidi sessuali) inducendo
ginecomastianei mashi e irregolarita‘mestruali nelle donne.
- SPIRONOLATTONE Ha un‘azione diuretica limitata ed agisce. Compete con
l‘ormone nel legame ai recettori intracellulari nelle cellule del tubulo distale. Ne
risulta una inibizione della ritenzione di sodio provocata dall‘aldosterone ed una
diminuzione della secrezione del potassio. Viene ben assorbito dall‘intestino e la
sua emivita plasmatica è di 10 minuti, ma il suo metabolita attivo, il canrenone ha
una emivita plasmatica di 16 h. Gli effetti collaterali sono rappresentati da disturbi
gastrointestinali e possibili acidosi e iperkaliemia. La sua azione sui recettori
steroidei al di fuori del rene può provocare ginecomastia, disturbi mestruali e
atrofia testicolare.
- CANREONATO DI POTASSIO
- EPLERENONE bloccante selettivo dell'aldosterone nel trattamento
dell'ipertensione. Negli Usa gli ipertesi sono circa 50 milioni ( 1 su 4 abitanti ). Di
questi il 73% non ha un adeguato controllo pressorio , e sono , pertanto , ad alto
rischio di infarto miocardico, ictus , insufficienza cardiaca , insufficienza renale.
L'aldosterone riveste un ruolo chiave nel sistema renina - angiotensina aldosterone. Negli studi clinici , che hanno interessato circa 3.000 pazienti ,
l'Eplerenone ha dimostrato di abbassare la pressione arteriosa , sia da solo che in
associazione ad altre terapie antipertensive. I più comuni effetti indesiderati
dell'Eplerenone sono : capogiri ( 3%) , senso di stanchezza , sintomi similinfluenzali, diarrea e tosse ( 2%). L'Eplerenone non dovrebbe essere assunto nei
pazienti con alti livelli di potassio , con insufficienza renale , con diabete associato
a microalbuminuria , o che stanno assumendo supplementi a base di potassio o
diuretici risparmiatori di potassio. Sono in corso studi clinici per valutare l'effetto
dell'Eplerenone nell'insufficienza cardiaca
B. BLOCCANTI I CANALI DEL Na+ NEL Tubulo Collettore
Bloccano i canali x il riassorbimento del Na+ provocando 1 diminuz