I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 541

inibiscono direttamente il trasportatore legandosi al sito di legame del Cl-, mentre l‘acido etacrinico deve formare un complesso con la cisteina per diventare attivo. Questi diuretici hanno anche azione venodilatatrice attraverso il rilascio di un fattore renale. La loro somministrazione ev in pazienti con insufficienza cardiaca acuta è molto utile grazie a questo loro effetto vascolare che si esplica prima che si verifichi l‘effetto diuretico. Questi farmaci provocano una perdita di potassio che può risultare seria. Possono provocare alcalosi metabolica. Aumentano l‘escrezione di calcio e di magnesio (nei pazienti anziani questa perdita può provocare diuresi profusa con ipovolemia ed ipotensione) e diminuiscono quella di acido urico. L‘aumentata escrezione di calcio viene sfruttata nelle ipercalcemie. La torasemide provoca una perdita di potassio e di calcio inferiori rispetto agli altri diuretici. Questi diuretici vengono bene assorbiti a livello intestinale e possono anche essere somministrati con iniezioni. Non sono in grado di passare nel filtrato glomerulare in quanto presentano un alto legame con le proteine. Raggiungono il loro sito d‘azione, la membrana luminale del tratto spesso dell‘ansa di Henle, tramite la loro secrezione nel lume del tubulo contorto prossimale da parte di trasportatori di acidi organici. Questa porzione di farmaco verrà poi escreta con le urine, mentre la restante parte verrà metabolizzata a livello epatico. Somministrazione orale: azione dopo un‘ora. Somministrazione ev: effetto massimo dopo 30 minuti. Emivita 90 minuti. Durata d‘azione 3-6 h. La torasemide ha un‘emivita ed una durata d‘azione più lunga. Effetti indesiderati: possono dare reazioni allergiche e sordità (quest‘ultima può essere precipitata dall‘uso concomitante di un aminoglicoside). Tox ed effetti collaterali: a) provocano ototoxicita‘, b) iperuricemia, c) ipovolemia, g) perdita di K+ ( come x i diuretici Tiazidici): se associati a digitalici ( che fanno perdere potassio anche loro) provocano aritmie; tale carenza può essere trattata con lo Spironolattòne o col Triamterene( diuretici risp. di K+) FUROSEMIDE TORASEMIDE BUMETANIDE PIRETANIDE ACIDO ETACRINICO ACIDO TIENILICO ETOZOLINA MUZOLIMINA usato x trattare l‘insuff. Renale (ha 1 pK elevato ed è lipofilo) 4. DIURETICI RISPARMIATORI DI K+ 541