I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 521

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ANTAGONISTI MUSCARINICI + LIPOFILI (per il passaggio della BEE)
USATI NEL MORBO DI PARKINSON (per abbassare il tono colinergico
prevalente su quello dopaminergico nella zona Nigro-Striatale)
TRIESILFENIDILE
BIPERIDENE
BENZATROPINA
PROCICLIDINA
METIXENE
BORNAPRINA
1. AGONISTI NICOTINICI

A. AGONISTI NICOTINICI
- EPIBATIDINA
- LOBELINA
- NICOTINA Se viene assunta in piccole q.tà eccita i recettori gangliari, mentre ad
alte dosi agisce come bloccante gangliare. A basse dosi gli effetti di agonismo
sono vari:
a) aumento della peristalsi intestinale e aumentata produzione di succo gastrico;
b) riduzione della frequenza cardiaca, controbilanciata dalla stimolazione
contemporanea del simpatico (tramite i rec gangliari N1) che provoca
vasocostrizione;
c) liberazione di adrenalina dalla midollare del surrene con aumento della frequenza
cardiaca e delle resistenze periferiche;
d) soppressione del senso di fame;
e) liberazione di acidi grassi e di glucosio (dal glicogeno) nel sangue;
f) liberazione di vasopressina (ADH o ormone antidiuretico) con effetto
antidiuretico;
g) eccitazione del centro del vomito;
h) aumento della frequenza respiratoria;
i) possibili crampi nei fumatori accaniti
Conseguenze del fumo di tabacco:
Le foglie seccate e fermentate della pianta Nicotiana Tabacum se bruciate (fumo)
o masticate liberano circa 4000 composti, tra cui il 5% è costituito da nicotina (che
da la dipendenza psico-fisica) e per il resto da ―catrame‖ , costituito da 1 serie di
sostanze cancerogene: Benzopirene e altri idrocarburi policiclici, Nitrosamina,
Acroleina e Metalli pesanti. Tra tali sostanze in particolare il Benzopirene è
convertito in 1 agente alchilante del DNA: infatti viene trasformato da 1 ossidasi
epatica in 1 oxaciclopropano, che poi è idratato a trans-diolo ed è ancora ossidato
x ottenere 1 composto carico +, alchilante le basi nucleofile del DNA. Anche la
nicotina viene trasformata in 1 potente cancerogeno: essa viene nitrosata sull‘ -Npirrolidinico, poi è ossidata e l‘ anello viene aperto, generando 1 N-nitrosammina,
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