I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 514
La metacolina agisce selettivamente sui recettori muscarinici, ma viene rapidamente
idrolizzata. Combinando le modifiche apportate a queste due molecole si è ottenuto il
betanecolo che è selettivo per i recettori muscarinici ed è resistente all‘idrolisi.
La pilocarpina si comporta come agonista parziale, in quanto agisce principalmente
sui recettori M3, non provocando quindi risposte cardiache e gastrointestinali.
Effetti cardiovascolari: sono determinati dalla stimolazione dei recettori M2.
Sono rappresentati da bradicardia e dalla riduzione della gettata cardiaca.
Questo secondo effetto è dovuto principalmente alla riduzione della forza di
contrazione degli atrii, in quanto i ventricoli hanno scarsa innervazione
parasimpatica. Si ha anche una vasodilatazione generalizzata provocata dalla
liberazione di NO.
Effetti sulla muscolatura liscia: quella non vascolare si contrae in risposta alla
stimolazione dell‘Ach che agisce sui recettori M3. La loro stimolazione
provoca l‘>> della motilità intestinale e la contrazione della muscolatura
bronchiale e vescicale.
Effetti sulla ghiandole esocrine: da stimolazione di M3. La loro stimolazione
provoca la secrezione di queste ghiandole.
Effetti sull‘occhio: i muscoli costrittore dell‘iride e ciliare sono innervati dal
parasimpatico e sono provvisti di recettore M3. La stimolazione del recettore
determina la costrizione dell‘iride e la contrazione del muscolo ciliare: la lente
si rigonfia diminuendo la distanza focale. Il muscolo costrittore dell‘iride è
anche importante per il controllo della pressione endobulbare.
Gli agonisti muscarinici sono prevalentemente utilizzati nella cura del glaucoma,
anche se sono da preferirsi gli antagonisti beta adrenergici e l‘intervento chirurgico.
A questo scopo si usa la pilocarpina in quanto attraversa la membrana congiuntivale.
Carbacolo e betanecolo vengono a volte utilizzati per via sistemica per lo
svuotamento della vescica.
Questi farmaci sono male assorbiti a livello intestinale, quindi il loro utilizzo
principale è quello in forma di gocce oftalmiche. Per via sistemica si usa il
betanecolo.
1. AGONISTI MUSCARINICI AD AZIONE DIRETTA(attivazione del recettore)
E INDIRETTA (blocco parziale dell‘ AchEsterasi)
Provocano gli effetti di una stimolazione colinergica con sudorazione, salivazione,
miosi (costrizione della pupilla), vampate, diminuzione della pressione sanguigna,
diminuzione della frequenza e della gittata cardiaca, nausea, diarrea, broncospasmo e
aumenta delle secrezioni intestinali e bronchiali.
ACETILCOLINA
METACOLINA
CARBACOLO (CARBAMILCOLINA) è usato come agente miotico
BETANECOLO viene usato x stimolare la minzione nei casi di ritenzione urinaria
2. AGONISTI MUSCARINICI DIRETTI DI ORIGINE NATURALE
MUSCARINA
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