I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

nausea, vomito e diarrea. È stata descritta anche piastrinopenia, con frequenza inferiore all'amrinone. C. DERIVATI BENZILIMIDAZOLICI PIMOBENDANO SULMAZOLO (ARL 115 BS) è una molecola fenil-imidazolpiridinica con azione simile a milrinone ed amrinone, attiva sia per via parenterale che per os. All'efficacia cardiocinetica, paragonabile a quella della dobutamina, si aggiungono le proprietà di vasodilatatore arterioso; l'azione aritmogena e l'aumento della frequenza cardiaca sono minimi. Il suo meccanismo d'azione non è probabilmente unico, oltre alla inibizione della fosfodiesterasi include, anche se ciò non è stato del tutto chiarito, una facilitazione nella utilizzazione del calcio e una liberazione di catecolamine endogene. L'efficacia come inotropo positivo è ben documentata, mentre restano incerte le controindicazioni. Si sono riscontrati disturbi gastroenterici, piastrinopenia, alterazioni del visus. L'effetto più preoccupante, attualmente sotto verifica critica, è l'induzione nei roditori di neoplasie epatiche. D. DERIVATI CHINOLONICI VESNARINONE FLOSEQUINAN 3. BETA 1 \ D 1 AGONISTI Abbiamo 1 aumento dell‘ attivita‘ simpatica cardiaca x attivazione a. dei rec beta1 cardiaci collegati a 1 Gs con aumento delle [AMPc] intracell che attiva i canali del Ca++ e maggiore forza di contrazione del cuore dei rec D1 cardiaci con attivazione della PLC e l‘ idrolisi dei fosfatidil inositoli con l‘ IP3 che apre canali del Ca++ intracell con aumento delle [Ca++] intracell e maggiore forza di contrazione cardiaca - DOBUTAMINA agonista effetti residui e  È un farmaco simpaticomimetico di sintesi, utilizzabile solo per via parenterale, costituito da una miscela racemica che, come tale, ha un'efficacia corrispondente alla somma di quelle dei singoli isomeri. I singoli isomeri sono composti vasoattivi estremamente potenti, ma la miscela recemica utilizzata possiede effetti vascolari. Tale apparente paradosso può essere spiegato dal fatto che l'isomero levogiro è un potente agente alfa-agonista, quindi ipertensivizzante, mentre l'isomero destrogiro esercita una azione beta2-agonista ipotensiva; le due azioni tendono pertanto ad annullarsi reciprocamente senza indurre alcuna variazione delle resistenze vascolari sistemiche, né alcun aumento o diminuzione della pressione arteriosa. Come per la dopamina il suo effetto è immediato, l'emivita estremamente breve e l'azione cessa immediatamente con la sospensione dell'infusione; l'eliminazione avviene per via renale. Gli effetti emodinamici possono ridursi dopo alcune ore dall'inizio del trattamento, tanto da richiedere il continuo incremento della posologia. A parità di effetto emodinamico la dobutamina provoca tachicardia e aritmie in misura molto inferiore rispetto alla dopamina ed all'isoproterenolo. 498

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