I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 471

contrasto con quanto a noi occorre fare (cioè inibire la vasocostrizione iniziale che
genera l‘insorgere dell‘emicrania) !!! In realta‘ il meccanismo vascolare periferico
viene suggeritoci dall‘ osservazione di 1 possibile anomala attivita‘ dei recettori
simpatici periferici. Infatti esistono indicazioni di 1 aumentata attivita‘ simpatica
prima dell‘ inizio dell‘ attacco di emicrania e di 1 ipoattivita‘ nella fase + precoce
dell‘attacco stesso. Altre osservazioni suggeriscono l‘ azione dei beta-bloccanti sul
SNC, riducendo i livelli circolanti di NA, x riduzione dell‘output simpatico centrale.
- PROPRANOLOLO non selettivo
- NADOLOLO non selettivo
- TIMOLOLO non selettivo
- METOPROLOLO selettivo
- ATENOLOLO selettivo
C. ANTIDEPRESSIVI TRICICLICI
Bloccano il reuptake delle amine biogene (NA, 5HT, DA). In particolare l‘
aminotriptilina oltre a inibire in modo + potente il reuptake di 5-HT, antagonizza pure
i recettori 5-HT2, somigliando alla metisergide ed al pizotifene.
- AMITRIPTILINA
- IMIPRAMINA di seconda scelta
- DOTIEPINA di seconda scelta
D. ANTAGONISTI 5-HT2 (danno vasocostrizione, ma il loro meccanismo è
neurogeno modulando i sistemi serotoninergici centrali)
- METISERGIDE è pure 1 agonista parziale 5-HT1 ed ha affinita‘ x i recettori
dopaminergici ( il suo uso è limitato, xche‘ se somministato x lungo tempo
provoca fibrosi retroperitoneale e pleuropolmonare )
- PIZOTIFENE è pure antagonista-H1(effetto sedativo)
E. ALTRI
- DIIDROERGOTAMINA antagonista 5-HT1 e antagonista dei recettori alfa-1
adrenergici vascolari periferici
- NAPROSSENE SODICO è 1 fans, inibitore della co x 1 e 2
- LISURIDE è 1 agonista D1 e 1 antagonista D2 dei recettori dopaminergici
- DIIDROERGOCRIPTINA ha 1 attivita‘ dopamino-agonista sia nel sistema
limbico (area occupata dai rec D4, obiettivo dei neurolettici, che mirano a
bloccarli x contrastare la schizofrenia) che nel sistema nigro striatale( area in cui
sono presenti i rec D2, agonizzati dai farmaci anti-parkinson);esplica pure 1
attivita‘ neuroprotettiva, con 1 azione diretta sul contenuto intracellulare di
glutatione ridotto , importante fattore endogeno di protezione contro la
citotoxicita‘ dei radicali liberi dell‘ O2, altamente reattivi
- ACIDO VALPROICO inibitore delle GABA-T(gaba transaminasi)
- DIAZEPAM modulatore positivo del canale del cloruro aperto dal GABA
471