I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 467

- TISOPURINA 2. FARMACI FAVORENTI L‘ ESCREZIONE DI ACIDO URICO Sono farmaci uricosurici usati x diminuire gli urati presenti nei pazienti con tofi gottosi o attacchi gottosi. L‘acido urico è filtrato attraverso il glomerulo e come molti altri acidi deboli è sia riassorbito che secreto a livello del segmento medio del tubulo contorto prossimale(TCP). Tali farmaci agiscono a livello del TCP influenzando le sedi di trasporto e diminuendo il riassorbimento di acido urico a tale livello - PROBENECID - SULFINPIRAZONE - BENZIODARONE - BENZBROMARONE - ISOBROMINDIONE 3. FARMACI SENZA EFFETTO SUL METABOLISMO DELL‘ ACIDO URICO - COLCHICINA elimina drasticamente il dolore e l‘infiammazione nell‘ artrite gottosa in 12-24 ore, senza modificare il metabolismo di escrezione degli urati e senza altri effetti analgesici. La colchicina si lega alla proteina microtubulare tubulina impedendo la sua polimerizzazione e portando all‘ inibizione della migrazione dei leucociti e alla fagocitosi. Inibisce anche la formazione di leucotriene B4. Interferisce direttamente con il deposito di urato monosodico diminuendo la produzione di acidolattico da parte dei polimorfonucleati . Può essere utilizzata sia per prevenire che per alleviare gli attacchi acuti di gotta. La colchicina probabilmente previene anche la produzione di una glicoproteina infiammatoria da parte dei neutrofili che hanno fagocitato i cristalli di urato. Farmacocinetica : Si somministra per os, ha un buon assorbimento e raggiunge le concentrazioni massime in circa un‘ora. Viene escreta in parte con le urine ed in parte dal tratto gastrointestinale. Effetti indesiderati : Nausea, vomito e dolori addominali. Può determinare anche una grave diarrea associata ad emorragia gastrointestinale e a danni renali. In caso di trattamenti prolungati può provocare discrasia ematica. - CINCOFENE (è 1 derivato della colchicina) 4. ALTRI ANTIGOTTOSI - URATO-OXIDASI è 1 enzima che catalizza la trasformazione dell‘ acido urico in allontoina che, essendo + idrosolubile , non cristallizza nei liquidi biologici, favorendo l‘ eliminazione x via renale (indirettamente) dell‘ acido urico - PIPERAZINA è 1 alcalinizzante delle urine, x cui è 1 coadiuvante nella litiasi uratica e nella diatesi urica. Essa favorisce l‘ eliminazione dell‘acido urico e ne previene l‘accumulo e la precipitazione. 19 FARMACI USATI NELL‘ ARTRITE REUMATOIDE 467