I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 440

dovrebbe essere utilizzato come prima scelta in un'aritmia benigna, quale è la
fibrillazione atriale. Purtroppo gli effetti sfavorevoli di questo farmaco sono molti:
 irritazioni cutanee da fotosensibilità;
 alterazione della pelle verso il nero-grigio/blu;
 anormalità della tiroide (ipo e iper) dovute al suo elevato contenuto di iodio;
 fibrosi polmonare, che si sviluppa lentamente;
 depositi corneali;
 disturbi neurologici;
 disturbi gastrointestinali.
- DRONEDARONE è un derivato de-ionizzato dell'Amiodarone, privo di molti
effetti indesiderati dell'Amiodarone, riconducibili alla presenza di iodio. Il nuovo
farmaco antiaritmico presenta un effetto antiadrenergico, che riduce la frequenza
cardiaca. Non ha effetto inotropo negativo, possiede un'azione di vasodilatazione
coronarica. Il Dronedarone è efficace sia nel trattamento delle aritmie ventricolari
che atriali.
- BRETILIO
- SOTALOLO
- AZIMILIDE
- DOFETILIDE
- IBUTILIDE
- TEDISAMIL
- SEMATILDE
- BUNAFTINA
3. CLASSE IV Bloccanti i canali del Ca++ ( calcio-antagonisti)
Questi farmaci influenzano l‘ingresso di calcio nelle cellule. I loro effetti principali
sono confinati al sistema cardiovascolare, in quanto pare che agiscano su un solo tipo
di canale. L‘ingresso di calcio nelle cellule è regolato da diversi canali:
1. canali voltaggio-attivati che si aprono quando la membrana è depolarizzata;
2. scambio sodio-calcio;
3. ROS: canali attivati da recettori che si aprono quando il ligando si lega al
recettore.
Né lo scambiatore sodio-calcio, né i ROS sembrano essere il bersaglio dei calcio
antagonisti, che quindi sviluppano la loro azione a carico dei canali voltaggio-attivati.
Sono stati trovati tre tipi di canali del calcio voltaggio-attivati: L, N e T. Vi sono
alcune differenze fra questi canali, che sono ad esempio l‘intervallo di voltaggio al
quale si aprono, la tendenza ad inattivarsi. Probabilmente i canali responsabili
dell‘ingresso di calcio nelle terminazioni nervose e quindi del rilascio del
neurotrasmettitore sono quelli N, mentre i canali presenti a livello della muscolatura
liscia (principalmente quella dei vasi) sono quelli L. Si ritiene che i calcio antagonisti
agiscano a livello dei canali L, e sarebbe quindi per questo che non hanno effetti a
carico del sistema nervoso.

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