I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 439

NEBIVOLOLO (è anche dotato di lievi proprieta‘ vasodilatatrici dovute ad 1
interazione con la via L-arginina\ossido nitrico con rilascio di NO)
2. CLASSE III (Bloccanti i canali del K+ con rallentamento della fase di
ripolarizzazione cardiaca)
Questi farmaci sono invece in grado di prolungare il potenziale d‘azione: questo
aumento è legato ad un aumento del periodo refrattario che rende ragione delle loro
proprietà antiaritmiche sia ventricolari che sopraventricolari (soprattutto nelle aritmie
da rientro).
Amiodarone: è caratterizzato da in forte legame ai tessuti e da una emivita molto
lunga: questo fa sì che debbano passare giorni o settimane affinché il farmaco
sviluppi la sua azione. Per questo deve essere somministrata una dose di carico per
ev. Purtroppo gli effetti sfavorevoli di questo farmaco sono molti:
 irritazioni cutanee da fotosensibilità;
 alterazione della pelle verso il nero-grigio/blu;
 anormalità della tiroide (ipo e iper) dovute al suo elevato contenuto di iodio;
 fibrosi polmonare, che si sviluppa lentamente;
 depositi corneali;
 disturbi neurologici;
 disturbi gastrointestinali.
Come tutti gli antiaritmici può dare origine ad aritmie, come la torsades de pointes:
questo può succedere in pazienti con la sindrome del Q-T lungo o che assumono
antagonisti del recettore H1 o il probucolo (farmaco ipolipemico).
Sotalolo: è un beta-bloccante, ma a differenza degli altri prolunga il potenziale
d‘azione ed il QT. È efficace nella prevenzione delle tachiaritmie maligne non
associate ed IMA. Può causare torsades de pointes, ma non presenta gli altri effetti
sfavorevoli dell‘amiodarone.
- AMIODARONE possiede un'emivita di 30-110 giorni, rendendo difficile la sua
sostituzione con un altro farmaco antiaritmico. L'Amiodarone (Amiodar , Cordarone )
è stato sintetizzato in Belgio negli anni 60, ed è entrato in commercio come farmaco
antianginoso, per la sua azione vasodilatatrice coronarica. Poi nel tempo, grazie
anche ai cardiologi italiani, il farmaco è stato sempre più impiegato nel trattamento
delle aritmie. L'Amiodarone è un farmaco antiaritmico di classe III secondo la
classificazione di Vaughan Williams, dotato di proprietà anche di classe II (azione
beta-bloccante). Allunga l'intervallo QT, cioè la fase di ripolarizzazione.
L'Amiodarone è dotato di una particolare farmacocinetica: subisce un importante
effetto di primo passaggio epatico. L'emivita dell'Amiodarone varia da 30 giorni a
110 . Questo comporta dei problemi nel momento in cui si tende a sostituire
l'Amiodarone con un altro farmaco antiaritmico. Gli effetti terapeutici si presentano
generalmente dopo 10-15 giorni. Per ovviare a questo prob lema si tende a
somministrare nella prima settimana una dose di carico. L'Amiodarone possiede un
ampio range di utilizzo, ma per il non buono profilo di sicurezza questo farmaco non

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