I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 441
La loro azione consiste quindi in una diminuzione della resistenza (per il rilascio
della muscolatura liscia) ed in un conseguente aumento del flusso coronarico
(soprattutto a livello epicardico). Questi farmaci sono realmente efficaci solo se
somministrati in maniera profilattica: non riducono la mortalità se somministrati dopo
un IMA. Se somministrati dopo un evento ischemico possono addirittura risultare
dannosi in quanto riducono la funzionalità ventricolare. Questo non vale in caso di
infarto cerebrale: sembra infatti che la somministrazione di nimodipina dopo l‘insulto
cerebrale migliori significativamente il recupero funzionale ed aumenti la
sopravvivenza. La nimodipina inoltre riduce il rischio di vasospasmo cerebrale dopo
emorragia subaracnoidea.
Appartengono a questa classe il varapamil, il diltiazem e le diidropiridine.
Nifedipina: è una diidropiridina. Si somministra per os ed ev: provoca un grande
aumento del flusso arteriolare, senza grandi effetti sulle vene. Provoca quindi
tachicardia e inotropismo riflessi. Ha scarsi effetti diretti sul muscolo cardiaco. Altre
diidropiridine sono la nicarpidina e la nimodipina che hanno effetti simili alla
nifedipina. La nicarpidina ha maggiore selettività per il circolo coronarico. Le
diidropiridine causano rilascio della muscolatura liscia anche di vescica,, tratto biliare
ed utero; possono quindi essere utilizzate in caso di coliche biliari.
Verapamil: è meno attivo delle diidropiridine, ma il suo effetto inotropo è minore a
causa del suo inotropismo negativo intrinseco. Nello scompenso cardiaco provoca
una ulteriore diminuzione della contrattilità e della funzionalità ventricolare.
Diltiazem: è molto simile al verapamil, ma ha meno effetti inotropi negativi.
Gli effetti collaterali di questi farmaci sono causati dall‘eccessiva vasodilatazione che
provoca mal di testa. Possono anche dare edema periferico, aggravamento
dell‘ischemia e blocco AV.
Effetti
PA
FC
GC
PVC
Res.Perif.
Flusso
Coron.
NITRATI
+
0o+
-0o0
BETANIFEDIPINA
BLOCCANTI
0o--++
++
+
+
-++
VERAPA- DILTIAZEM
MIL
-++
A. 1,4 DIIDROPIRIDINE(1,4 DHP) bloccano i canali del Ca++, specie a livello dei
vasi periferici
NIFEDIPINA
AMLODIPINA
FELODIPINA (1988)
ISRADIPINA (1989)
NILVADIPINA (1989)
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