I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

contrattilità del miocardio determina riduzione della PA. A livello locale si possono osservare dermatiti allergiche, e a livello sistemico reazioni anafilattiche acute. - COCAINA fu scoperta occasionalmente dal giovane medico Sigmund Freud, che chiese la collaborazione del collega Carl Koller in esplorazioni personali degli effetti della Cocaina nell‘ambito di un tentativo non riuscito di curare un morfinomane. Koller però scoprì l‘azione di anestetico locale e l‘utilizzò x interventi di chirurgia sugli occhi. Solo successivamente se ne valutò l‘effetto stimolante (ha come effetto centrale quello di bloccare il reuptake delle amine biogene, cioè indifferenziatamente di noradrenalina,dopamina e serotonina- Cfr negli Stimolanti). La cocaina ha anche 1 effetto vasocostrittore ed è usata x fermare il sanguinamento da lesioni delle mucose orofaringee. - BENZOCAINA - PROCAINA 30 min (ritarda l‘ azione della Penicillina G) - TETRACAINA 180 min - DIBUCAINA 75 min - PROPOSSICAINA - CLORPROCAINA - PROCAINAMMIDE - LIDOCAINA 60 min - PRILOCAINA 60 min - MEPIVACAINA 90 min - BUPIVACAINA 180 min - ARTICAINA 60 min - ROPIVACAINA 400 min - LEVOBUPIVACAINA - (Chirocaine) Indicazioni approvate: Anestesia chirurgica maggiore (anestesia epidurale, spinale, blocco della conduzione nervosa periferica) e minore (infiltrazione locale, blocco peribulbare). Trattamento del dolore postoperatorio o analgesia del parto.Analgesia pediatrica (blocco del nervo ileoinguinale/ileoipogastrico).La levobupivacaina è l'isomero levogiro della bupivacaina racemica (Marcaina), proposto in sostituzione della bupivacaina stessa in virtù di un migliore profilo di sicurezza sul sistema cardiovascolare. Al pari degli altri anestetici locali, la levobupivacaina blocca la conduzione nervosa nei nervi sensitivi e motori, interagendo con i canali del sodio presenti sulla membrana cellulare, sensibili agli stimoli elettrici, ma blocca anche i canali del potassio e del calcio. L'effetto compare entro 15 minuti e ha una durata dose-dipendente. In studi condotti in anestesia chirurgica, la levobupivacaina ha prodotto un blocco sensitivo della durata massima di 9 ore dopo somministrazione epidurale (dose massima di 202,5 mg), della durata di 6,5 ore (15 mg per via intratecale) e della durata di 17 ore dopo blocco del plesso brachiale (2 mg/kg). Vari studi randomizzati, in doppio cieco, hanno dimostrato che alle stesse concentrazioni, il tempo di comparsa dell'effetto anestetico, la qualità e la durata del blocco sensorio e motorio della levobupiva-caina sono molto simili a quelli della bupivacaina. La sovrapponibilità clinica dei due anestetici è stata 429

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