I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 415

velocità del metabolismo cerebrale, inibiscono pure parzialmente la GABA
Transaminasi.
- ETOSUCCIMIDE
- FENSUCCIMIDE
- MESUCCIMIDE
6. DERIVATI DELL‘ IMINOSTILBENE (o della CARBOSSAMIDE)
Bloccano i canali del Na+ voltaggio dipendenti: si usano per crisi generalizzate
tonicocloniche e crisi parziali.
- CARBAMAZEPINA Sia clinicamente che farmacologicamente ha una azione
simile a quella della fenitoina (è il gruppo carbammico in pos.5 che gli conferisce
l‘ attività antiepilettica). È particolarmente efficace nel trattamento delle crisi
complesse parziali. Viene utilizzata anche x trattare disturbi bipolari del tono dell‘
umore, la nevralgia del trigemino, le nevralgie del glosso faringeo. Può provocare
sonnolenza, atassia e vertigini; questi effetti possono essere minimizzati dalla
somministrazione di dosi a lento rilascio, che evitano il raggiungimento del picco
plasmatico dopo la somministrazione di ogni singola dose. Essendo un forte
induttore accelera il metabolismo di molti farmaci, come il warfarin, i
contraccettivi orali e i corticosteroidi. È preferibile non utilizzarla in associazione
con altri farmaci antiepilettici.
- OXA-CARBAMAZEPINA
7. BENZODIAZEPINE (a lunga durata d‘ azione)
Potenziano l‘ attivita‘ del GABA sulle sinapsi: si usano x le crisi parziali , assenze e
convulsioni miocloniche.
- DIAZEPAM
- LORAZEPAM
- NITRAZEPAM
- CLONAZEPAM
- CLOBAZAM (t 1\2 18 h)
- CLORAZEPATO DI K+
8. INIBITORI DELLA GABA-TRANSAMINASI( GABA T)
Inibiscono l‘enzima che è deputato alla degradazione del GABA, che potrà
iperpolarizzare la cellula neuronale (con l‘ ingresso dall‘esterno di ioni Cl-) per 1
tempo maggiore. Si usano x le crisi parziali e generalizzate secondarie.
- VIGABATRIM (o gamma-VINIL-GABA) blocca irreversibilmente l‘enzima
- ACIDO VALPROICO o ACIDO N-DIPROPIL-ACETICO (introdotto nel 1969)
blocca reversibilmente l‘enzima; blocca anche i canali del Na+ e del Ca+2 : è
usato x le crisi generalizzate tonicocloniche, crisi parziali e assenze È molto
indicato nelle epilessie infantile, grazie alla sua bassa tossicità ed alla mancanza d i
attività sedativa. Causa un aumento significativo del contenuto di GABA nel
cervello, ed una diminuzione dell‘aspartato; il turnover del GABA risulta
diminuito. Il farmaco è relativamente privo di effetto collaterale: causa
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