I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 409
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stordimento; l‘ intossicazione acuta provoca ittero, dovuto al cloroformio; l‘
intossicazione cronica provoca danno epatico e renale.
IDROXIZINA( ANTI H1 con effetto sedativo centrale)
DIFENIDRAMINA ( ANTI H1 con effetto sedativo centrale)
NIAPRAZINA attiva le strutture serotoninergiche deputate al sonno lento , mentre
risparmia quelle noradrenergiche che intervengono nelle fasi del sonno paradosso
MELATONINA (= metil-acetil-serotonina): La melatonina è in grado di
sincronizzare i cicli fisiologici del corpo e pure il sonno. E‘ prodotta dal
metabolismo della 5-HT, metilata ed acetilata. La Melatonina viene prodotta dalla
ghiandola Pineale: le informazioni sul ciclo giorno\notte arrivano alla pineale
attraverso complessi circuiti. Si pensa che l‘induzione del sonno sia dovuta ai
livelli di melatonina, che è però facilmente idrolizzata e inattivata. La Melatonina
agisce su 2 recettori accoppiati a proteine G: essa diminuisce la latenza del sonno
e ne prolunga la durata. Oggi si ricercano sostanze melatonino-simili o si
sintetizzano sostanze che posseggano il farmacoforo della melatonina, che però
siano meno idrolizzabili e che abbino 1 lipofilia tale da permettere subito il
passaggio della BEE. La melatonina può essere utile in due forme di terapia:
a. Light therapy : la luce inibisce la sintesi della melatonina da parte
dell‘enzima N-acetil-metil-transferasi (che acetila e metila la
serotonina), determinando quindi un accumulo di serotonina che è
benefico per la terapia anti-depressiva;
b. Somministrazione di melatonina : essa infatti a dosi
farmaceutiche è in grado di inibire (con un meccanismo di feedback negativo) la propria sintesi a livello epifisario; in tal modo si
determina un accumulo di serotonina come nella Light therapy
PARALDEIDE ipnotico ad azione rapida. Supera la barriera placentare; x os irrita
la gola e lo stomaco (gastriti sanguinanti – melena, epatite ed acidosi, convulsioni)
KBr ( bromuro di potassio) + usato come antiepilettico
BETA-BLOCCANTI: possono avere 1 effetto ansiolitico (ansia psichica e non
somatica dovuta alla liberazione di adrenalina) fondato sulla soppressione dei
segni caratteristiche della liberazione di adrenalina su base psichica (tachicardia,
tremore), che accentuano la ―paura‖ o la ―febbre della ribalta‖. L‘attenzione non
viene compromessa dai beta-bloccanti e x questo essi vengono impiegati anche da
oratori e da musicisti prima di manifestazioni importanti.
FUTURI SEDATIVI:
Si è spostato lo studio sui modulatori fisiologici, cioè sui neurosteroidi: gli steroidi
(come il 5alfa, pregnan 3alfa-ol 20 one), si legano ad 1 sito allosterico, modulando
positivamente l‘apertura del canale del Cl-, aperto dal GABA. Si è alla ricerca di
sostanze in grado di aumentare la produzione di neurosteroidi : si stanno studiando
sostanze che aumentino la permeabilita‘ del colesterolo alla membrana mitocondriale,
modulando l‘ attivita‘ della proteina trasporta-trice, x avere 1 maggiore quantita‘ di
pregnolone solfato, che modula i canali del Cl- con effetti sedativi.
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