I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

Sono agonisti parziali 5HT1A pre- e post- sinaptici, sono ansiolitici. Non è chiaro il meccanismo d‘azione, ma si pensa che possano mimare l‘iperattività dei neuroni serotoninergici. Questi composti impiegano comunque diversi giorni o settimane per determinare i loro effetti. Ad alte dosi provocano 1 aumento dei livelli di prolattina e possono antagonizzare gli effetti dei neurolettici (effetti di agonismo parziale D2). Presentano effetti collaterali completamente diversi da quelli delle benzodiazepine, e particolarmente: nausea, vertigini e capogiri, cefalea ed irrequietezza. Non causano sedazione, sindrome d‘astinenza o incoordinazione motoria. - BUSPIRONE Il Buspirone presenta una elevata attività ansiolitica, ed ha una elevata affinità per i recettori 5 HT 1A, che si trovano in elevate concentrazioni in varie aree cerebrali, e ricevono proiezioni dai neuroni 5 HT del rafe, nel midollo allungato. - GEPIRONE - TANDSPIRONE 7. BETA-CARBOLINE Si legano al sito delle BZP modulando positivamente l‘ azione del GABA. Sono agonisti parziali - ABECARNIL 8. CARBAMATI Sono miorilassanti centrali usati come ansiolitici ( forse si suppone siano agonisti dei recettori del GABA, a e b). Hanno effetti simili alle BZP. Diminuiscono l‘ attivita‘ locomotoria; ad alte dosi si ha depressione respiratoria grave e scompenso cardiaco, con formazione di depositi gastrici; provoca dipendenza psichica e fisica ( sindrome di astinenza all‘ interr W

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