I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

- CLOTIAZEPAM e. TRIAZOLO BENZODIAZEPINE Hanno un‘emivita brevissima di 2-16 h - ALPRAZOLAM usato per gli attacchi di panici, crisi d‘ ansia - TRIAZOLAM emivita di 2,5 h B. ANTAGONISTI DEI REC DELLE BZP ( bloccano o spiazzano le BZP dal sito di legame) - FLUMAZENIL (usato x revertire o prevenire l‘ effetto sedativo, ipnotico, anestetico generale indotto da BZP o gli effetti sedativo o depressorio centrale prodotti da 1 overdose; si somministra infatti x il risveglio dall‘ anestesia) ha 1 distribuzione rapida e immediata nei tessuti (1-2 minuti) C. AGONISTI PARZIALI DEI REC DELLE BZP Hanno comunque una struttura Benzodiazepinica, ma presentano una moderata attivita‘ intrinseca sul recettore rispetto agli Agonisti(producono una parziale apertura del canale del cloruro aperto dal GABA) ; infatti sono usati come ansiolitici x trattare disturbi d‘ ansia. Producono meno sedazione, meno rilasciamento muscolare, minore atassia, minore dipendenza e tolleranza rispetto agli agonisti completi - IMIDAZENIL - BRETAZENIL 4. IMIDAZOPIRIDINE (AGONISTI PARZIALI) Si differenziano dalle BZP perché hanno una struttura chimica differente. Sono comunque modulatori positivi del GABA, ma sono agonisti parziali rispetto alle BZP, con effetto di iperpolarizzazione della cellula neuronale minore (ansiolitico) La loro azione è simile e comparabile a quella dell‘ Imidazenil e del Bretazenil. - ZOLPIDEM emivita di 1,5-2,4 h - ALPIDEM 5. CICLOPIRROLONI Potenziano la trasmissione GABAergica, legandosi a sito recettoriale simile, ma differente da quello delle BZP; il loro vantaggio è che non iducono né tolleranza, né dipendenza psichica e fisica - ZOPICLONE - ZALEPLON 6. AZASPIRODECANEDIONI 405

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