I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 403

farmaci per una o due settimane. Tutti i farmaci ipnotici diminuiscono la fase
REM, ma le benzodiazepine la influenza meno degli altri farmaci: questo è un
vantaggio, rispetto agli altri sedativi. Le benzodiazepine riducono
significativamente lo stadio SW, senza causare alterazioni della secrezione
dell‘ormone della crescita. I loro effetti sedativi sono strettamente correlati agli
effetti ansiolitici, non si riesce quindi a sviluppare un agente ansiolitico privo
di effetti sedativi.
c. Riduzione del tono e del coordinamento muscolare. Questi farmaci riducono il
tono muscolare tramite un effetto centrale indipendente dal loro effetto
sedativo. L‘effetto miorilassante è clinicamente utile in quanto il paziente
ansioso presenta solitamente un aumento del tono muscolare che può causare
diversi disturbi, come la cefalea.
d. Effetto anticonvulsivante. Le benzodiazepine sono in grado di prevenire le
convulsioni provocate da agenti che agiscono sui recettori gabaergici. Il
clonazepam sembra l‘agente con maggiore attività anticonvulsivante: questo
farmaco è spesso usato per il trattamento delle convulsioni associate alle
assenze e nelle convulsioni miocloniche nei bambini. Il diazepam
somministrato ev è il farmaco di scelta per bloccare le convulsioni nello stato
epilettico.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale si osserva un buon assorbimento, ed il picco plasmatico
si ha dopo un‘ora. Questi farmaci si legano saldamente alle proteine plasmatiche, ma
hanno una elevata liposolubilità che ne causa l‘accumulo a livello del grasso
corporeo. Il diazepam nel trattamento dello stato epilettico va somministrato ev. Le
benzodiazepine vengono tutte eliminate metabolicamente ed escrete con le urine sotto
forma di coniugati glucuronati. Il metabolismo del diazepam determina la formazione
di un metabolita attivo, il nordiazepam, che ha una emivita di 60 ore: questo spiega la
tendenza di molti di questi farmaci a causare postumi prolungati quando vengono
somministrati regolarmente.
Uso clinico delle Benzodiazepine:
 Come ipnotici nel trattamento dell‘insonnia;
 Come ansiolitici;
 Sedazione pre-operatoria;
 Astinenza acuta da alcol;
 Come antic onvulsivanti;
 Come rilascianti muscolari nello spasmo cronico e nella spasticità.
Effetti collaterali.
1. Tossicità acuta. La somministrazione acuta di elevate dosi di benzodiazepine è
meno pericolosa di quella di altri sedativi. L‘effetto è quello di un sonno
prolungato dal quale il paziente può essere risvegliato. Possono causare grave
depressione respiratoria se ingeriti con altre sostanze come l‘etanolo. Il
flumazenil, antagonista delle benzodiazepine, viene utilizzato per bloccare gli
effetti del sovradosaggio.
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