I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 401

Tutti i Barbiturici presentano una spiccata attività deprimente sul SNC, ed in dosi elevate provocano morte per depressione respiratoria e cardiovascolare. I Barbiturici attualmente utilizzati in terapia sono solo il Fenobarbital (Gardenale) per la sua azione anticonvulsivante, ed il Tiopental, utilizzato come anestetico generale. I Barbiturici potenziano l‘azione del GABA, ma si legano a siti diversi rispetto a quelli utilizzati dalle Benzodiazepine. Questi farmaci inducono molto facilmente tolleranza e dipendenza. Sono inoltre forti induttori del citocromo epatico P-450 e degli enzimi responsabili della coniugazione: questo determina un forte aumento della degradazione metabolica di molti altri farmaci, causando interazioni pericolose. La dipendenza da barbiturici si sviluppa raramente se la dose è inferiore ai 500 mg\die, anche se una brusca interruzione del trattamento prolungato a dosi inferiori può determinare anoressia, insonnia, tremori, ansia. Una dose giornaliera di 500-800 mg\die provoca dipendenza fisica e l‘ interruzione dell‘ assunzione determina usualmente gravi sintomi di delirio e convulsioni del tipo ―grande male‖ con morte per sindrome d‘ astinenza (ciò rende la sindrome di astinenza da barbiturici + pericolosa di quella da oppiacei. - AMOBARBITAL dose ipnotica 0,1-0,3 g M-L - PENTOBARBITAL dose ipnotica 0,2 g B-M - FENOBARBITAL (a lunga emivita , usato come antiepilettico) dose ipnotica 0,1 g - BUTOBARBITAL dose ipnotica 0,1-0,3 g L - BARBITAL (Veronal) dose ipnotica 0,3 g L - APROBARBITAL L-M - SECOBARBITAL dose ipnotica 0,1-0,2 g B o UB - TALBUTAL dose ipnotica 0,1 g B - ESETAL dose ipnotica 0,1-0,3 g B - VINILBITA L - VINBARBITAL dose ipnotica 0,1-0,2 g B - CICLOBARBITAL dose ipnotica 0,1-0,2 g M - EPTABARBITAL dose ipnotica 0,1-0,4 g B-M - REPOSAL - METITURAL dose ipnotica 0,3 g - METARBITAL dose ipnotica 0,1 g - MEFOBARBITAL dose ipnotica 0,03 g - METOESITAL - ESOBARBITAL dose ipnotica 0,5 g - TIOPENTAL ( usato come anestetico ―ultrabreve‖) dose ipnotica 0,075-0,15 g - ETALLOBARBITAL - ALLOBARBITAL dose ipnotica 0,1-0,3 g M - PROXIBARBITAL - BUTALLIONAL dose ipnotica 0,2 g B-M - PROPALLIONAL dose ipnotica 0,1-0,3 g B UB = emivita ultra-breve; B = emivita breve; M = emivita media; L = emivita lunga; 401