I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 365
assunto con i pasti e un bicchiere di acqua. Gli edemi sono particolarmente
fastidiosi; nel 3% dei pazienti con MLC in fase accelerata e nel 6% di quelli in
fase blastica si sono osservati versamenti pleurici, ascite o edema polmonare con
un decesso. Neutropenia (34-63%) e piastrinopenia (17-60%) possono richiedere
l'interruzione del trattamento. L'imatinib viene metabolizzato a livello epatico dal
citocromo P450; l'assunzione contemporanea di farmaci induttori enzimatici come
la fenitoina e la carbamazepina ne riducono i livelli plasmatici e l'efficacia.
L'imatinib si è dimostrato efficace anche nel trattamento del sarcoma stromale
gastrointestinale chemioresistente, un tumore raro che presenta una tiroxina
chinasi (c-kit) simile al bcr-abl. L'imatinib è stato utilizzato ed è in corso di studio
in altri tipi di tumori maligni (es. polmonari, prostatici, cerebrali). In questi tipi di
tumori solidi la tiroxina chinasi mutata o sovraespressa sembra però essere meno
importante nel processo di proliferazione cellulare di quanto non sia nella LMC.
- ELLIPTICINA è un altro inibitore delle topoisomerasi I
7. ORMONI (Vedi anche terapia ormonale)
A. ANDROGENI
Stimolano i rec x gli androgeni.
- TESTOSTERONE- Stimola i rec x gli androgeni
Tox: ritensione di liquido, mascolinizzazione, ittero colestatico
B. ANTIANDROGENI
Bloccano i rec x gli androgeni
- FLUTAMIDE : nessuna tox (epatotox)
- ESTRAMUSTINA: è 1 agente alchilante il recettore x gli androgeni
irreversibilmente
- NILUTAMIDE
- BICALUTAMIDE
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