I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 366

C. ESTROGENI
Stimolano il rec x gli estrogeni
- DIETILSTILBESTROLO : raramente nausea e vomito, ritenzione di
liquidi,femminilizzazione, metrorragie
- POLIESTRADIOLO
- FOSFESTROLO
- ETINILESTRADIOLO

D. ANTIESTROGENI
Bloccano reversibilmente il rec x gli etrogeni
- TAMOXIFENE tox : Tumore all‘utero (dopo 4 anni di terapia), dermatiti,disturbi
simili a quelli della menopausa, riduzione della vista (cataratta), ematotoxico
- TOREMIFENE
- FULVESTRANT Il Faslodex ( Fulvestrant ) è un nuovo farmaco antitumorale per
il trattamento del carcinoma metastatizzato con recettori ormonali positivi nelle
donne in postmeopausa con progressione della malattia dopo terapia
antiestrogenica. L'FDA ha dato la propria approvazione sulla base di due studi
clinici di fase III , che hanno confrontato il Fulvestrant (250 mg una volta al mese)
con l'inibitore dell'aromatasi, Anastrozolo (1 mg/die per os ; Arimidex ).
Tutte le donne che hanno preso parte agli studi clinici erano in postmenopausa ed
erano state precedentemente trattate con terapia ormonale (nella maggior parte dei
casi con Tamoxifene). In questi studi è emerso che il Fulvestrant è efficace
almeno quanto Arimidex. I vantaggi offerti dal Faslodex sull'Arimidex sono: a) la
maggior durata della risposta ; b) migliore compliance (una sola somministrazione
al mese). I due farmaci hanno presentato effetti indesiderati comparabili: vampate
di calore, nausea, astenia, e cefalea. Reazioni al sito di iniezione (lievi e
transitorie) si sono presentate nell'1% dei pazienti trattati con Faslodex.
Il Fulvestrant è un antagonista del recettore dell'estrogeno. Differisce dagli
inibitori dell'aromatasi, che riducono la quantità di estrogeno e dal Tamoxifene
366