I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 326

- INDORAMINA
- PRAZOSINA
- TERAZOSINA
B. INIBITORI DEL TESTOSTERONE-5-ALFA-REDUTTASI enzima responsabile
della trasformazione intracellulare del testosterone in diidrotestosterone, che
ipertrofizza la prostata tramite stimolazione proliferativa sulle parti
immediatamente sottocorticali della ghiandola pro statica. Esistono ben 2 isoforme
dell‘ enzima 5 alfa reduttasi: Quella di tipo 1 è presente nella cute non genitale,
quella di tipo 2 nel tratto urogenitale mashile e nei follicoli piliferi. La finasteride
posiede maggiore affinità di oltre 100 volte x la reduttasi di tipo 2 rispetto a
quella di tipo 1.
- FINASTERIDE è 1 steroide sintetico; possiede maggiore affinità di oltre 100
volte x la reduttasi di tipo 2 rispetto a quella di tipo 1, x cui è usato per l‘
iperplasia prostatica benigna alla dose di 5 mg; si usa anche (alla dose di 1 mg)
per trattare l‘ alopecia androgenica negli uomini di età compresa tra i 18 e i 41
anni. L‘ effetto collaterale maggiore è di provocare disfunzione erettile con
diminuzione della libido.
- SERENOA REPENS (REPENTINA) oltre a inibire la 5-alfa reduttasi, ha anche 1
azione antiedemigena ed è 1 antagonista competitivo sui recettori prostatici x il
diidrotestosterone
- DUTASTERIDE ( Avodart ) approvata x il trattamento dell'ipertrofia prostatica.
La Dutasteride si differenzia dalla Finasteride ( Proscar ) per essere il primo
inibitore della 5-alfa reduttasi in grado di inibire entrambi gli enzimi ( isoenzima
di tipo 1 e di tipo 2 ) che convertono il testosterone in diidrotestosterone ( DHT ) a
livello prostatico e di altri tessuti. La Dutasteride riduce i livelli di DHT del 90%.
Studi clinici, che hanno coinvolto più di 4.300 pazienti per 2 anni, hanno mostrato
che il farmaco è in grado di ridurre il rischio di incapacità ad urinare del 57% e la
necessità a sottoporsi ad operazione chirurgica del 48%. Gli effetti indesiderati
sono risultati lievi-moderati. Nel 4,7% degli uomini che hanno fatto uso della
Dutasteride si è osservata impotenza e nel 3% calo della libido. Si sono , inoltre ,
presentati : disturbi di eiaculazione e ginecomastia.
C. ALTRI
- MEPARTRICINA è 1 derivato sintetico di 1 antibiotico a struttura polienica che
altera la permeabilita‘ della membrana citoplasmatica sia dei funghi che del
trichomonas combinandosi con gli steroidi di membrana. E‘ usato pure nel
trattamento dell‘ iperplasia prostatica benigna, xchè si combina reversibilmente
con gli steroidi presenti nell‘ intestino e soggetti a circolo entero-epatico, con
riduzione della deplezione di colesterolo e di androgeni negli acidi ghiandolari
della prostata (effetto favorevole)
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