I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 324

tox disturbi al SNC(sonnolenza), nefrotoxicita‘(cristalluria), tox a livello delle
cartilagine ossea. Agiscono solo contro GRAM - .
D. COTRIMOSSAZOLO (SULFAMETOSSAZOLO + TRIMETOPRIM)
(BACTRIM)
E‘ un associazione di 2 farmaci che agiscono entrambi inibendo la stessa via
metabolica di sintesi del tetraidrofolato nei batteri:
- trimetoprim: inibitore della diidrofolato reduttasi batterica + sulfametoxazolo:
inibitore della diidro-pteroato sintetasi batterica
tox: rash cutanei, nausea, vomito, stomatite, anemia megaloblastica, leucopenia,
trombocitopenia, febbre
E. FOSFOMICINA antibiotico che blocca la sintesi della parete batterica
2. FARMACI USATI NELLE DISFUNZIONI ERETTILI
- ALPROSTADIL è 1 prostaglandina ad azione vasodilatante e antiaggregante
piastrinica
- PAPAVERINA(iniezione intracavernosa) Inibisce le AMPc-fosfodiesterasi
cellulari della muscolatura liscia, inibisce la mobilizzazione di Ca++, aumenta l‘
attivita‘ purinergica)
- YOHIMBINA alfa 2 antagonista adrenergici
- SILDENAFIL inibitore delle PDE V( fosfodiesterasi 5 della via dell‘ NO-sintasi
(vedi tratt.angina p.)) aumentando i livelli citoplasmatici di GMPc , con la
conseguente attivazione di 1 protein chinasi G (PKG) che a sua volta attiva i
fosfolambani associati alla pompa Ca++-ATPasi del reticolo sarcoplasmatico , che
aumentano l‘ estrusione (fuoriuscita) di Ca++ dal citosol , con 1 brusca caduta
della [Ca++] intracell e quindi rilassamento delle cellule muscolari lisce delle
vene e delle arterie.
- VARDENAFIL inibitore delle PDE V( fosfodiesterasi 5) Il Vardenafil è un
potente e selettivo inibitore della fosfodiesterasi-5 (PDE-5). Ad oggi sono stati
compiuti 8 studi clinici di fase III , che hanno coinvolto circa 4.000 pazienti. In
uno studio pilota di fase II, il Vardenafil ha prodotto miglioramenti statisticamente
significativi nella funzione erettile verso placebo con un'efficacia superiore
all'85%. Si ritiene che la disfunzione erettile interessi più della metà degli uomini
di età superiore ai 40 anni. Nel mondo sarebbero 140 milioni le persone che ne
soffrono, ma solo 20 milioni ricevono ad oggi un trattamento medico. Ventun
pazienti con disfunzione erettile sono stati randomizzati a ricevere il Vardenafil,
20 mg e 40 mg. Le concentrazioni plasmatiche del Vardenafil sono aumentate in
modo significativo rapidamente, con un tmax di 40 minuti ed un t ½ di 4,4-4,8
ore. La biodisponibilità relativa è stata leggermente più alta con il dosaggio di 40
mg, rispetto ai 20 mg. Entrambi i trattamenti con i due dosaggi di Vardenafil sono
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