I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 317

( TBC a lastra negativa e quadri istopatologici nei quali non si riconoscono le
caratteristiche del granuloma ). Ciò causa problemi di diagnosi.
FARMACI
Si differenziano in Farmaci di 1a scelta e Farmaci di 2a scelta:
 1a SCELTA
A. ISONIAZIDE
Mecc d‘ ingresso: l‘ INI dovrebbe avere dei problemi di passaggio perche‘ ai PH alti
del sangue la molecola è in forma tautomerica. Pero‘ l‘ INI tende a formare 1 chelato
con alcuni ioni metallici in particolare col rame Cu++ che forma 1 chelato con 2
molecole di INI , riuscendo cosi‘ ad entrare nella parete lipofila del micobatterio. Una
volta entrata il chelato si dissocia e l‘ INI è attiva
Mecc d‘ azione: l‘ INI blocca la sintesi degli acidi micolici(ac. Grassi) necessari x il
neo micobatterio, bloccando l‘ enzima ENOILACIL REDUTTASI, legandosi al suo
coenzima NAD+
Tox: reaz. di ipersensibilizzazione (febbre, rash cutanei, ittero), nevriti periferiche
(xcio‘ si associa alla piridossina-vit B6), reazioni ematologiche(agranulocitosi,
anemia), dolori artritici, Epatotoxicita‘(necrosi del fegato dovuta a 1 metabolita
epatotoxico: l‘acetilidrazina)
B. RIFAMPICINA
E‘ 1 antibiotico inibitore della sintesi dell‘ RNA batterico, inibendo l‘ attivita‘ della
RNA-polimerasi DNA-dipendente
tox: potente induttore degli enzimi microsomiali epatici (p450), colorazione rossoarancio dei liquidi, febbre, nausea, vomito, rash cutanei, epatite( specie in anziani e
alcolizzati), controindicato in gravidanza
C. ETAMBUTOLO
Agisce sulla sintesi della parete del Micobatt, inpedendo l‘ incorporazione degli Ac
micolici con i polimeri glicidici
tox: disturbi della capacita‘visiva o neurite ottica dose dipendente (si perde la
capacita‘ di distinguere il rosso dal verde), febbre, rash cutanei, disturbi g.i.,dolori
articolari , iperuricemia
D. PIRAZANAMMIDE(e il suo profarmaco la MORFAZINAMMIDE) agisce liberando l‘ acido pirazinoico che ha attivita‘ battericida
tox: epatotox, febbre, ittero, nausea, vomito, dolori articolari, iperuricemia (gotta)
E. STREPTOMICINA
E‘ un ant amminoglicosidico inibitore della subunita‘ 30s
tox: ototoxicita‘( vertigini, perdita dell‘udito), nefrotoxicita‘, febbre, rash cutanei,
neurotoxicita‘
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