I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

Studio dell‘andamento temporale delle modificazioni cui un farmaco e i suoi metaboliti vanno incontro all‘interno dell‘organismo, dopo l‘assunzione attraverso qualunque via di somministrazione. Perché si abbia una risposta appropriata a un farmaco, è necessario che esso sia presente in concentrazione adeguata a livello del sito di azione. Il regime di dosaggio richiesto per raggiungere e mantenere tale concentrazione dipende dalla farmacocinetica. La concentrazione appropriata e il regime posologico dipendono dalle condizioni cliniche del paziente, dalla gravità della patologia, dalla presenza di malattie concomitanti, dall‘uso di altri farmaci e da altri fattori ancora. A causa delle differenze individuali, la somministrazione dei farmaci deve essere basata sulle esigenze di ogni singolo paziente, il che viene da sempre ottenuto modificando empiricamente il dosaggio finché non si raggiunge l‘obiettivo terapeutico desiderato. Questo approccio è spesso inadeguato, perché la risposta ottimale può essere ritardata o possono verificarsi reazioni tossiche gravi. In alternativa, un farmaco può essere somministrato sulla base dell‘assorbimento e della disposizione (distribuzione ed eliminazione), che si prevede esso abbia in un pazziente, e la posologia può essere regolata controllando la concentrazione plasmatica del farmaco e i suoi effetti farmacologici. Questo approccio richiede la conoscenza della farmacocinetica del composto in funzione dell‘età e del peso corporeo del paziente, oltre che delle conseguenze farmacocinetiche delle eventuali malattie concomitanti (p. es., malattie renali, epatiche o cardiovascolari o una combinazione di più patologie). PARAMETRI FARMACOCINETICI DI BASE Il comportamento farmacocinetico della maggior parte dei farmaci può essere riassunto dai parametri seguenti. I parametri sono costanti, sebbene i loro valori possano differire da un paziente all‘altro e anche nello stesso paziente in condizioni diverse. La biodisponibilità esprime l‘entità dell‘assorbimento dei farmaci nella circolazione sistemica .La costante della velocità di assorbimento esprime la velocità con cui avviene l‘assorbimento. Questi parametri influenzano la concentrazione massima (di picco), il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima (tempo di picco) e l‘area al di sotto della curva concentrazione-tempo (AUC) dopo una dose orale singola. Durante la terapia farmacologica a lungo termine, la misura più importante è l‘entità dell‘assorbimento, perché da essa dipende la concentrazione media; il grado di fluttuazione della concentrazione è legato alla costante della velocità di assorbimento. Il volume apparente di distribuzione è la quantità di liquido che sarebbe necessaria per contenere il farmaco presente nell‘organismo alla stessa concentrazione alla qu ale esso si trova nel sangue o nel plasma. Esso può essere utilizzato per calcolare la dose necessaria per ottenere una determinata concentrazione, come pure la concentrazione attesa dopo la somministrazione di una determinata dose. La concentrazione del 29

I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 29