I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 271

insufficienza epatica ed anche morte. L'Adefovir Dipivoxil rallenta la
progressione dell'epatite B cronica , interferendo con la replicazione virale.
L'approvazione di Hepsera è avvenuta grazie ai risultati di due studi clinici. Alla
48^ settimana, il 53% dei pazienti che aveva ricevuto Adefovir Dipivoxil in uno
studio, ed il 64% dei pazienti nell'altro studio hanno mostrato un significativo
miglioramento dello stato infiammatorio epatico causato dal virus dell'epatite B
rispetto al 25% e al 35% dei pazienti che invece hanno ricevuto il placebo. Un
miglioramento statisticamente significativo della fibrosi epatica è stato osservato
nei pazienti che hanno ricevuto l'Adefovir Dipivoxil. Inoltre il farmaco ha
dimostrato di essere efficace nei pazienti che non rispondevano al trattamento con
Lamivudina. L'Adefovir Dipivoxil è nefrotossico , soprattutto nei pazienti a
rischio di disfunzione renale o con malattia renale sottostante. Inoltre , in più del
25% dei pazienti che hanno partecipato agli studi clinici , dopo sospensione del
farmaco si è assistito ad un'esacerbazione(acuta)dell'epatite B. Pertanto i pazienti
trattati con Adefovir Dipivoxil dovrebbero essere sottoposti a ripetuti controlli per
la valutazione della funzionalità epatica.
- ABACAVIR: come la didanosina
 INIB NON NUCLEOSIDICI DELLA TRASCRITTASI INVERSA
Agiscono legandosi sd 1 sito allosterico della trasrittasi inversa
A. NEVIRAPINA
B. DELAVIRDINA
C. EFAVIRENZ
 INIBITORI DELLE PROTEASI ASPARTICHE
Le proteasi sono enzimi che tagliano le sequenze amminoacidiche appena sintetizzate
in frammenti + piccoli ( proteine attive) x ultimare la sintesi proteica . Inibendo tali
proteasi aspartiche dell‘ HIV la sintesi proteica non si puo‘ completare e l‘HIV non
puo‘ riprodursi nell‘ ospite
- INDINAVIR
tox:iperbilirubinemia, nefrotox, trombocitopenia, nausea, diarrea,
irritabilita‘,induttore e inibitore metabolico
- RITONAVIR
- SAQUINAVIR- NELFINAVIR
tox:disturbi g.i,aumento del gusto,ipertrigliceridemia nefrotox,induzione metabolica
 NUOVI FARMACI ANTI-HIV
Sono suddivisi in 6 classi perincipali:
- Nuovi analoghi nucleosidici inibitori della transcriptasi inversa (NRTI)
Coviracil (Emtricitabina, FTC, Triangle Pharmaceuticals)
dAPD (Triangle Pharmaceuticals)
d-d4FC (Emory University)
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