I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

enterococchi, ma anche agli stafilococchi. Per scongiurare il rischio di un allargamento delle resistenze, l'associazione quinupristin+dalfopristin andrebbe utilizzata nelle infezioni da streptococchi e stafilococchi meticillino-resistenti, solo nel caso in cui nessun altro antibiotico si sia dimostrato attivo.La dose raccomandata è di 7,5mg/kg da infondere ogni 8 ore (ogni 12 nelle infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli) tramite una linea venosa centrale; la somministrazione per via endovenosa periferica comporta una elevata incidenza (75% dei pazienti) di effetti indesiderati nella sede di infusione (infiammazione, dolore, edema e tromboflebite). L'associazione interagisce con numerosi altri farmaci (es. ciclosporina, disopiramide, chinidina). - PRISTINAMICINA Dallo streptomices pristinae spiralis ; blocca la sintesi proteica legandosi alla sub 50 s. E‘ attiva verso gram+ e gram-. Provoca nausea, vomito, diarrea rush cutanei. È assorbita discretamente x via orale con emivita di 6 h. Si usa x infezioni stafilococciche e gonococciche - VIRGINIAMICINA (STAFILOMICINA) Dallo streptomices virginiae blocca la sintesi proteica legandosi alla sub 50 s. E‘ attiva verso gram+ e pochi gram-. Provoca nausea, vomito, diarrea rush cutanei. È assorbita discretamente x via orale f. OXAZOLIDINONI - LINEZOLID è un nuovo potente antibiotico, appartenente alla classe degli oxazolidinoni. Questi composti hanno un peculiare meccanismo d‘azione, mai sfruttato prima, e bloccano infatti una tappa precoce della sintesi proteica batterica legandosi alle 2 subunità ribosomali. In particolare essi inibiscono il legame del tRNA fMET al ribosoma 70S che avviene mediante interazione codon-anti-codon sia sulla subunità 30S che con la regione della peptidiltransferasi, localizzata sulla subumità 50S Il farmaco trova indicazione nel trattamento delle infezioni causate da Enterococcus Faecium resistente alla Vancomicina, da Staphylococcus Aureus resistente alla Meticillina e da Streptococcus Pneumoniae. Poiché la potenza di un farmaco può variare in base alla realtà epidemiologica lo-cale, l‘attività di linezolid é stata valutata nei confronti di ceppi di enteroccocchi e stafilococchi isolati da differenti materiali patologici provenienti da soggetti rico-verati in reparti ad alto rischio e raccolti da 29 laboratori italiani di microbiologia clinica durante il 1999. Tali ceppi erano principalmente rappresentati da patogeni multiresistenti ed epidemiologicamente non correlati. L‘attività antibatterica di linezolid è stata paragonata a penicillina, imi-penem,amoxicillina / acido clavulanico, vancomicina, teicoplanina, gentamicina, eritromicina, clindamicina, ciprofloxacina, cloramfenicolo, rifampicina, oxacillina e cotrimossazolo. Complessivamente, linezolid mostra valori di MIC90 (2-4 mg/l) paragonabili a quelli di vancomicina, in MRSA (4 mg/l), in MRSE (2 mg/l) e instafilococchi meticillino-sensibili (2-4mg/l). In particolare, solo i glicopeptidi e il linezolid si sono dimostrati attivi sui ceppi generalmente multiresistenti di stafilococchi refrattari alla meticillina. Enterococcus faecalis risultava sensibile a linezolid 222

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