I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

- FORMACIDINA C b. DERIVATI SINTETICI - AZTREONAM L‘aztreonam è un antibiotico ad uso parenterale con eccellente attività nei confronti dei bacilli aerobi gram –, compreso lo P. aeruginosa; l‘attività contro lo P. aeruginosa è equivalente a quella di imipenem, meropenem, ceftazidine, piperacillina e azlocillina. I germi gram + e gli anaerobi sono invece resistenti all‘aztreonam. Il dosaggio negli adulti è di 1-2 g q 6-12 h IM o EV (nei bambini, 90-120 mg/kg/die in dosi frazionate ogni 6-8 ore). I prodotti metabolici dell‘aztreonam sono diversi da quelli di altri antibiotici b-lattamici, perciò è poco probabile che l‘aztreonam dimostri sensibilità crociata. - CARUMONAM e. INIBITORI DELLE BETA LATTAMASI Proteggono i beta lattamici dall‘ azione delle beta lattamasi (penicillinasi), che idrolizzano il legame betalattamico\PBP (transpeptidasi) L‘acido clavulanico, il sulbactam e il tazobactam hanno una scarsa attività antibiotica, ma inibiscono le betalattamasi prodotte da molti batteri. In associazione all‘ampicillina, all‘amoxicillina, alla ticarcillina o alla piperacillina, questi farmaci divengono efficaci contro germi altrimenti resistenti; p. es., amoxicillina e acido clavulanico sono efficaci nei confronti degli stafilococchi produttori di b-lattamasi e dell‘Haemophilus influenzae - ACIDO CLAVULANICO + amoxicillina(1:2) // // // + ticarcillina(1:15) - SULBACTAM + ampicillina(1:2) - TAZOBACTAM + piperacillina B. ANTIBIOTICI GLICOPEPTIDICI Inibiscono la sintesi del peptidoglicano andandosi a legare irreversibilmente al nucleotide di Park I (NPI) con 5 ponti a H. Si è verificata resistenza da parte di alcuni batteri che hanno sostituito nel NPI una alanina con una molecola di acido lattico , impedendo il 5° legame a H, con un blocco non + irreversibile dell‘ NPI. Tox a livello dell‘orecchio(ipoacusia e Sordita‘),nefrotox.(revers), Liberano istamina nella sede di somm ,se l‘e.v. e‘veloce sindrome dell‘uomo rosso (tachicardia,prurito,vampate) - VANCOMICINA - TEICOPLANINA - RAMOPLANINA C. FOSFOMICINA : Inibisce in modo irreversibile la fosfoenol-piruvasi (enzima che interviene nella sintesi del peptidoglicano batterico)(-parete batterica) la resistenza è data da alterazioni del sistema di trasporto x la D-Ala 209

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