I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 208

IIIa GENERAZIONE
Spettro d‘azione ampio comprendente cocchi e bacilli gram+ (esclusi stafilococchi
produttori di beta lattamasi) e soprattutto gram- ( P.Mirabilis, Neisseria spp., E.Coli,
Klebsiella pneumoniae, soprattutto H. influenzae e M. catarrhalis, Proteus indolo + e
-)
- CEFIXIMA emivita 2,3h
- CEFPODOXIMA PROXETIL emivita 3h
- CEFETAMET PIVOXIL emivita 2,3h
- CEFOTIAM HEXETIL emivita 2h
- CEFPROZIL emivita 1,5 h
- CEFTIBUTEN emivita 1,9 h
- LORACARBEF emivita 1,2h
c. CARBAPENEMI
Il primo carbapeneme è stata la TIENAMICINA che era pero‘ instabile in vivo e non
attiva. Per renderla attiva si è bloccato il suo gruppo –NH2 terminale con 1 gruppo
iminico e si è ottenuto l‘ IMIPENEM che era comunque inattivato dall‘ enzima
DIPEPTIDASI RENALE I UMANA (DRIU) . Allora l‘ IMIPENEM si è associato ad
1 inibitore dell‘ enzima DRIU : la CILASTATINA cosi‘ il farmaco è attivo (associazione 1\1).
- IMIPENEM + CILASTATINA
Poi si è sintetizzato il MEROPENEM che non va associato alla cilastatina, perche‘
non viene inattivato dall‘ enzima DRIU
L‘imipenem e il meropenem sono antibiotici ad uso parenterale estremamente attivi
con uno spettro esteso praticamente a tutti i germi gram + e gram –, sia aerobi che
anaerobi. Enterococchi, B. fragilis, e P. aeruginosa sono suscettibili. Tuttavia, la
maggior parte degli stafilococchi meticillino-resistenti è resistente anche
all‘imipenem e al meropenem. L‘imipenem ha una formulazione che associa il
cilastatin sodico, sostanza messa a punto per inibire il metabolismo renale
dell‘imipenem e per assicurare livelli antibatterici adeguati. L‘imipenem-cilastatina si
somministra EV a dosaggi di 0,5-1 g q 6 h in adulti e di 40-60 mg/kg/die q 6 h nei
bambini. Il meropenem negli adulti si somministra alla dose di 1 g EV q 8 h e nei
bambini alla dose di 20 mg/kg/die somministrata q 8 h (dose massima 2 g q 8 h). Gli
effetti collaterali che si possono avere con l‘imipenem sono un‘ipotensione transitoria
durante la somministrazione e convulsioni. Le convulsioni sono meno comuni con il
meropenem rispetto all‘imipenem.
- MEROPENEM
- SANFETRINEM
d. MONOBATTAMI
Si dividono in :
a. NATURALI
- NOCARDICINA A
208